Tetracykliny

Tetracykliny jsou širokospektrá bakteriostatická antibiotika. Dříve byla hojně užívána v pediatrii, ovšem jen do doby než se zjistilo, že poškozují zubní sklovinu a růstové chrupavky.

Antimikrobiální spektrum

• Široké spektrum, G+ i G−, mykoplasmata, chlamydie, spirochety, některá protozoa (améby).
• Mnoho kmenů je rezistentních (mnoho G+ koků, G− aerobních tyček), rezistence je zkřížená.
• Nepůsobí na Pseudomonas spp., Proteus spp. a Serratia spp.

Mechanismus účinku

• Inhibice proteosyntézy, reverzibilní vazba na 30S podjednotku ribosomu.

Farmakokinetika

• Přednostní je p.o. podání, lépe nalačno.
• Tvoří inaktivní cheláty s ionty Ca²⁺, Fe²⁺, Mg²⁺, Al³⁺, které omezují absorpci – nepodávat současně s antacidy, nezapíjet mlékem.
• Průnik do tkání velmi dobrý.
• Pronikají placentou, vysoké riziko poškození plodu.
• Široce se distribuují – kromě CNS penetrují zejména do kostí a zubů, do mléka (nelze je podávat v těhotenství a během laktace).
• Koncentrují se v játrech, podléhají enterohepatálnímu oběhu, vylučují se žlučí, doxycyklin se vylučuje stolicí, jinak ledvinami.

Farmakodynamika

• Bakteriostaticita nezávisí na koncentraci ale na čase expozice.
• Jejich postantibiotický účinek je nevýznamný.

Nežádoucí účinky

• Nežádoucích účinků je mnoho, což ovlivňuje možnost jejich použití.
• Ukládání do kostí a interference s jejich růstem, poškození zubní skloviny, diskolorace zubů, fototoxicita, GIT obtíže (nauzea, zvracení, průjem), potlačení přirozené flóry v GIT (může mít za následek poruchy krevní srážlivosti v důsledku nedostatku vit K, superinfekce), tuková degenerace jater.

Kontraindikace

• Těhotné a kojící ženy, děti do 8 let.

Hlavní indikace

• Chlamydiové infekce, infekce ehrlichiemi, rickettsiemi, brucelami, mykoplasmaty.
• Infekce ve stomatologii.
• Bakteriální postižení žlučových, močových a pohlavních cest.
• Některé antropozoonózy.
• Acne vulgaris.

Interakce

• Nekombinovat s betalaktamy.
• Zvyšuje účinek PAD, imunosupresiv a digoxinu.

Zástupci

1. generace: tetracyklin, oxytetracyklin, rolitetracyklin pro i.m. či i.v. podání.

2. generace: doxycyklin a minocyklin.

3. generace: thiacyklin – nemá zkříženou resistenci.

Dnes se v praxi používají pouze doxycyklin a minocyklin.

Doxycyklin

• Velmi lipofilní.
• Podává se p.o. i parenterálně, jeho absorpce je ovlivněna méně než u ostatních tetracyklinů.
• Má dlouhý poločas (16 hodin) – dávkování à 12 či 24 hodin.
• Dávkování – první den 2 × 100 mg, další dny 100 mg à 24 hodin.

Minocyklin

• Specifická indikace – akné.

Odkazy

Zdroj

• BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2010]. <http://jirben.wz.cz>.

Použitá literatura

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481-483. ISBN 978-80-7262-373-0.

• HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.

• LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.

• MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.