Rifampicin

Rifampicin je úzkospektré antibiotikum, které patří mezi antituberkulotika spolu se streptomycinem, capreomycinem a cycloserinem. Je vysoce účinné (zatím nejúčinnější) proti infekcím vyvolaným Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium leprae. Účinek na Mycobacterium avium je menší a nejistý.

Rifampicin je derivát rifamycinu. Je bakteriostatický, ve vyšších dávkách baktericidní.

Struktura rifampicinu

Farmakokinetika

Lze jej podávat perorálně, neboť se z GIT výborně vstřebávají (zvláště nalačno). Dobře proniká do tkání i cerebrospinální tekutiny (význam u mozkových tuberkulomů). Také penetrace do abscesů (význam u léčby abscedujících bakterií, např. Staphylococcus aureus) a kostí je dobrá. Metabolizuje se v játrech a vylučuje se žlučí. Do moči se vyloučí asi 30 % podané dávky rifampicinu. Biologický poločas činí 2–5 hodin.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku spočívá v inhibici syntézy bakteriálních NK vazbou na DNA-dependentní RNA-polymerázu.

Mechanismy působení antituberkulotik

Indikace

Hlavní indikací je léčba tuberkulózy. Vždy se kombinuje s jinými antibiotiky. Vzhledem k dobré penetraci do abscesů i kostí je možné jej podat i u stafylokokových infekcí (léčba osteomyelitid a endokarditid způsobených působením Staphylococcus aureus). U stafylokokových infekcí vzniká ovšem velmi rychle rezistence (ještě během léčby!) a je třeba rifampicin kombinovat s vancomycinem nebo fluorochinolony. Rifampicin lze užít i u léčby legionelóz avšak pouze v kombinaci s makrolidy.

Dávkování

Při léčbě tuberkulózy 450–600 mg 1x denně, u dětí 10–20 mg za den.
U stafylokokových infekcí se podává 2–3x denně 600–1200 mg.

Nežádoucí účinky

Nepříjemným ale neškodným vedlejším účinkem je obarvení slz, moči, slin i potu do oranžova. Je velmi silným induktorem cytochromu P450, což vede ke zvýšení exkrece xenobiotik. Také se může vyskytnout hepatitida, trombocytopenie s purpurou a obtíže podobné chřipce.

Kontraindikace

Vzhledem k indukci cytochromu P450 není vhodné rifampicin kombinovat s chloramfenikolem, clarithromycinem a doxycyklinem neboť dochází ke snížení jejich sérových koncentrací. Obdobně se snižují koncentrace antikoagulancií, glukokortikoidů a některých léků s kardiovaskulárním působením.

Odkazy

Související články

• Antibiotika
• Antituberkulotika
• Tuberkulóza

Použitá literatura

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.

• BENEŠ, Jiří, et al. Infekční lékařství. 1. vydání. Galén, 2009. 651 s. ISBN 978-80-7262-644-1.