Polypeptidová ATB

Polypeptidová ATB jsou chemickou strukturou rozvětvené cyklické polypeptidy.

Mechanismus účinku a ATB spektrum

Mají vlastnosti kationických detergentů. Působí tedy jako povrchově aktivní látky. Váží se na na vnější membránu gram negativních bakterií a vedou k její destabilizaci. To vyústí v únik intracelulárních komponent a úmrtí bakterie. Účinek polypeptidových ATB je baktericidní.

Účinné jsou na gram negativní tyčky (Enterobakterie, P. aeruginosa, Acinetobakter, H. influenzae atd). Indikujeme je především při léčbě infekčních komplikacích popálenin, inhalační léčbě infekce P. aeruginosa u cystické fibrózy, dále u imunosuprimovaných pacientů, závažných G- nozokomiálních infekcí. Lze je použít jako alternativu při rezistenci na jiná ATB (cefalosporiny 3.generace, aminoglykosidy, karbapenemy).

Farmakokinetika

Podávají se infuzně nebo inhalačně, z GIT se nevstřebávají. Přetrvávají v játrech, ledvinách, srdci a svalech. Eliminace probíhá ledvinami. Účinek je závislý na AUC/MIC (plocha pod křivkou musí být výše než minimální inhibiční koncentrace ATB).

Nežádoucí účinky a interakce

Nežádoucí účinky polypeptidových ATB mohou být závažné. Patří mezi ně např. neurotoxicita, pseudomembranozní kolitida, vzácně nefrotoxicita, alergická reakce, bronchospazmus a neuromuskulární blok. Tato ATB bychom neměli podávat zároveň s léky s neurotoxickýcm či nefrotoxickým účinkem. Opatrnosti je třeba taktéž u léků blokujících přenos na nervosvalové ploténce.

Zástupci

Bacitracin (pro lokální podání, hlavně v kombinaci s neomycinem pro léčbu kožních a očních infekcí), polymyxin B (lokálně), polymyxin E (kolistin).

Odkazy

Související články

• Bacitracin
• Kolistin

Použitá literatura

• JAN, Švihovec a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788024755588.

• JIŘINA, Martínková a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie : pro studenty zdravotnických oborů, 2., zcela přepracované a doplněné vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 520 s. ISBN 9788024741574.

• Studijní materiály z výuky farmakologie Ústavu farmakologie 1. LF UK a VFN