Glykopeptidy
Glykopeptidy jsou vysoce účinná baktericidní antibiotika.
Mechanismus účinku
Inhibují syntézu buněčné stěny bakterií.
Antimikrobiální spektrum
Účinné jsou pouze na G+, zejména stafylokoky rezistentní k meticilinu (oxacilinu), dále enterokoky, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Clostridium difficile.
Dvěma základními antibiotiky jsou vankomycin a teicoplanin.
Vankomycin
Farmakokinetika
Neabsorbuje se z trávicího traktu – při enterálním podání působí pouze místně, proto se využívá k léčbě enterokolitidy. Pro systémový účinek se podává intravenózně. Eliminuje se exkrecí ledvinami v metabolicky nezměněné formě. Porucha exkreční funkce ledvin vyžaduje redukci dávky. Může se kumulovat i při insuficienci jater. Terapeutické okno je úzké, proto je vhodné terapeutické monitorování hladin.
Farmakodynamika
Účinek vankomycinu je nezávislý na koncentraci.
Indikace
Vankomycin se užívá k léčbě infekcí vyvolaných citlivými grampozitivními mikroorganismy a anaeroby – např. peritonitidy, sepse, endokarditidy, a k léčbě dalších závažných onemocnění. Perorálně se podává při pseudomembranozní kolitidě. Téměř všechny kmeny stafylokoků jsou na vankomycin dosud citlivé, proto toto antibiotikum patří mezi léky volby při infekcích vyvolaných methicilin-rezistentními stafylokoky (MRSA). Použití vankomycinu by mělo být rezervováno pro případy, kdy nelze podat peniciliny nebo cefalosporiny, popřípadě pro pacienty, kteří na tato antibiotika nereagovali, nebo u nichž je jiná specifická indikace.
Nežádoucí účinky a toxicita
Místním drážděním vznikají flebitidy, zejména po paravenozní aplikaci. Ototoxicita a nefrotoxicita jsou v přímé závislosti na plazmatické koncentraci. Proto se doporučuje kontrola plazmatických hladin. Při rychlé aplikaci se může objevit „red man syndrom“, „syndrom rudého muže“ (flush, svědění, hypotenze, patrně nesenzibilizovaným uvolněním histaminu z mastocytů). Proto se vankomycin podává i. v. infuzí alespoň po dobu 1 hodiny.
Kontraindikace
Vankomycin se nesmí užívat při alergii na glykopeptidová antibiotika. Nesmí se podávat i. m. Se zvýšenou opatrností je třeba podávat u poruch sluchu, renálních funkcí a v graviditě. Ototoxicita a nefrotoxicita se zvyšuje současným podáváním jiných takto toxických látek (např. aminoglykosidy).
Teicoplanin
Teicoplanin je glykopeptid se spektrem podobným vankomycinu. Nemá s ním zkříženou rezistenci, je velmi dobře snášen a není toxický. Je určen pro parenterální podání. Biologický poločas má delší než vankomycin.
Odkazy
Související články
Zdroj
- MARTÍNKOVÁ, J, S MIČUDA a J CERMANOVÁ. Antibiotika [online]. [cit. 2010-07-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/atb-bak.doc/>.
Použitá literatura
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
