Chinolony

Chinolony se řadí do skupiny chemoterapeutik. Jsou to primárně baktericidní látky, které lze podle antibakteriální aktivity, průniku do tkání a šířky antibakteriálního spektra rozdělit do 4 generací podle antimikrobiálního spektra a svých vlastností. Chemicky jsou buď nefluorované (1. generace) nebo fluorované.

Mechanismus účinku

Všem je společný mechanizmus účinku, tj. inhibice syntézy DNA zablokováním gyrázy, enzymu zodpovědného za správné splétání a rozplétání řetězců bakteriální nukleové kyseliny v průběhu G fáze buněčného cyklu.

Antimikrobiální spektrum

Chinolony jsou účinné proti G+ kokům (Streptococcus pneumoniae – respirační fluorochinolony), anaerobům, velmi dobrou účinnost mají proti enterobakteriím a G− kokům (Neisseria, Branhamella, Haemophilus). Užívají se i proti intracelulárním patogenům (Legionella, Chlamydia, Mycoplasma,…)

Farmakokinetika

Chinolony se dobře vstřebávají po per os podání, dobře pronikají do tkání. Vylučují se převážně močí.

Farmakodynamika

Jejich účinek je závislý na koncentraci, mají významný postantibiotický efekt.

Nežádoucí účinky

Jsou méně časté – alergické kožní reakce, fototoxicita, nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, bolesti hlavy, vzácně křeče. Během léčby je třeba omezit fyzickou aktivitu a slunění.

Indikace

Užívají se zejména při léčbě infekcí močových cest, prostatitid, respiračních infekcí, infekcí kostí, měkkých tkání, kloubů a kůže.

Kontraindikace

Nesmí se podávat novorozencům, při epilepsii, gravidním, kojícím ženám, dětem do 15.–18. roku věku. Důvodem je obava z možné inhibice růstu kloubní chrupavky, která byla pozorována v preklinických studiích u mláďat.

Chinolony 1. a 2. generace

Základ chinolonů

Chinolony 1. generace (kyselina nalidixová, oxolinová) a 2. generace (kyselina pipemidová, norfloxacin, rosoxacin) působí především na G− mikroorganizmy. Používají se především k terapii infekcí močových cest, včetně kapavky. Využívá se jejich schopnosti rychlého vyloučení do urogenitálního traktu, a to asi 20 % v nezměněné podobě s původní schopností baktericidního působení v moči. Vyznačují se relativně vysokou incidencí nežádoucích účinků, které však nejsou klinicky závažné. Jedná se o nauzeu, zvracení, neurotoxicitu, až s možností vyvolání křečí, bolesti hlavy, závratě, bolesti v kloubech.

Chinolony 3. generace

Chinolony 3. generace (ciprofloxacin, pefloxacin, enoxacin, ofloxacin, fleroxacin, lomefloxacin) zahrnují léčiva se širokým antibakteriálním spektrem. Jsou účinné proti G+ (s výjimkou pneumokoků) i G− mikroorganizmům. Na rozdíl od zástupců 1. generace po perorálním podání vytvářejí v krvi a tkáních dostatečné hladiny pro baktericidní působení.

Chinolony 4. generace

Do této generace patří sparfloxacin. Působí na řadu multirezistentních mikroorganizmů a také na některé rezistentní anaerobní mikroorganizmy. Je proto používán výhradně jako rezervní antibiotikum. Po perorálním podání se vstřebává relativně dobře, jeho biologickou dostupnost snižují adsorpční antacida. Má velmi dobrou penetraci do tkání a tělesných tekutin.

Odkazy

Související články

Zdroj

MARTÍNKOVÁ, J, S MIČUDA a J CERMANOVÁ. Antibiotika [online]. [cit. 2010-07-14]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/atb-bak.doc>.

Použitá literatura

LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.