Chloramfenikol
Chloramfenikol je širokospektré bakteriostatické antibiotikum, ve vysokých dávkách působí baktericidně. Jedná se sice o účinné, ale relativně nebezpečné ATB.
Nikdy se nepoužívá jako lék první volby! V 70. letech bylo jeho užívání silně omezeno, jelikož se prokázal jeho negativní nežádoucí účinek, totiž možnost indukce aplastické anémie.
Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]
Inhibuje proteosyntézu, váže se na 50S podjednotku ribozomu.
Spektrum účinku[upravit | editovat zdroj]
Citlivá je většina aerobních G+ i G− bakterií, G+ i G− anaeroby včetně Bacteroides fragilis, Rickettsií, chlamydií, mykoplazmat, salmonel a dále Neisseria meningitidis.
Farmakokinetika[upravit | editovat zdroj]
Velmi dobře se vstřebává, čehož se využívá při život ohrožujících stavech. Aplikuje se především parenterálně, možnost i perorálního podání. Má malý distribuční objem. Dobře proniká do tkání, díky malé velikosti molekuly proniká také do mozkomíšního moku . Metabolizován je játry, vylučován ledvinami. Ovlivňuje hladiny řady léčiv (např. warfarinu nebo fenytoinu).
Indikace[upravit | editovat zdroj]
- Břišní tyfus,
- Invazivní infekce hemofilem (sérotyp b) rezistentním k ampicilinu
- Těžké anaerobní infekce
- Meningokokové nebo pneumokokové infekce CNS
- Anaerobní nebo smíšené infekce CNS (absces)
Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]
Absolutní kontraindikací je podání chloramfenikolu nezralým novorozencům z důvodu snížené funkce jater a ledvin (rozvoj tzv. gray baby syndrome).
Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]
- Nauzea a zvracení.
- Poruchy kostní dřeně – po dávce vyšší než 50 mg/kg a delším použití než 1–2 týdny bývají pravidelné poruchy zrání erytrocytů (vakuolizované jadernaté krvinky v kostní dřeni), anémie a retikulocytopénie, které jsou reverzibilní.
- Aplastická anémie – patrně u osob s geneticky determinovanou predispozicí, v 50 % irreverzibilní. Vznik nezávisí na dávce ani době podání.
Grey baby syndrom[upravit | editovat zdroj]
Grey baby syndrom (šedý podle barvy kůže)(Gray syndrom, Grey syndrom) se objevuje u novorozenců (zejména nedonošených), po podání chloramfenikolu. Příčinou je nedostatečně vyvinutý detoxikační glukuronidázový systém. Syndrom je charakterizován hypotenzí, hypoperfuzí orgánů, rozvine se v kolaps a šok. Podávání, pokud je nevyhnutelné, musí být velmi opatrné s redukovanými dávkami.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]
Zdroj[upravit | editovat zdroj]
- BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2009]. <http://jirben.wz.cz>.
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481. ISBN 978-80-7262-373-0.
- HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.
- LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.
Vzorec chloramfenikolu
Chloramfenikol je širokospektré bakteriostatické antibiotikum, ve vysokých dávkách působí baktericidně. Jedná se sice o účinné, ale relativně nebezpečné ATB
.↵
Nikdy se nepoužívá jako lék první volby! V 70. letech bylo jeho užívání silně omezeno, jelikož se prokázal jeho negativní nežádoucí účinek, totiž možnost indukce aplastické anémie
.
Mechanismus účinku
Inhibuje proteosyntézu
, váže se na 50S podjednotku
ribozomu
.
Spektrum účinku
Citlivá je většina aerobních G+ i G− bakterií, G+ i G− anaeroby včetně Bacteroides fragilis
,
Rickettsií
,
chlamydií
,
mykoplazmat
,
salmonel
a dále
Neisseria meningitidis
.
Farmakokinetika
Velmi dobře se vstřebává, čehož se využívá při život ohrožujících stavech. Aplikuje se především parenterálně, možnost i perorálního podání. Má malý distribuční objem. Dobře proniká do tkání, díky malé velikosti molekuly proniká také do mozkomíšního moku . Metabolizován je játry
, vylučován
ledvinami
. Ovlivňuje hladiny řady léčiv (např.
warfarinu
nebo
fenytoinu
).
Indikace
Břišní
tyfus
,
Invazivní infekce hemofilem (sérotyp b) rezistentním k
ampicilinu
Těžké anaerobní infekce
Meningokokové
nebo
pneumokokové
infekce CNS
Anaerobní nebo smíšené infekce CNS (
absces
)
Kontraindikace
Absolutní kontraindikací je podání chloramfenikolu nezralým novorozencům z důvodu snížené funkce jater a ledvin (rozvoj tzv. gray baby syndrome).
Nežádoucí účinky
Poruchy kostní dřeně – po dávce vyšší než 50 mg/kg a delším použití než 1–2 týdny bývají pravidelné poruchy zrání
erytrocytů
(vakuolizované jadernaté krvinky v kostní dřeni),
anémie
a
retikulocytopénie
, které jsou reverzibilní.
Aplastická anémie
– patrně u osob s geneticky determinovanou predispozicí, v 50 % irreverzibilní. Vznik nezávisí na dávce ani době podání.
Grey baby syndrom
Grey baby syndrom (šedý podle barvy kůže)(Gray syndrom, Grey syndrom) se objevuje u novorozenců (zejména nedonošených), po podání chloramfenikolu. Příčinou je nedostatečně vyvinutý detoxikační glukuronidázový systém. Syndrom je charakterizován hypotenzí
, hypoperfuzí orgánů, rozvine se v
kolaps
a
šok
. Podávání, pokud je nevyhnutelné, musí být velmi opatrné s redukovanými dávkami.
Odkazy
Související články
Externí odkazy
Zdroj
- BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2009]. <http://jirben.wz.cz>.
Použitá literatura
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481. ISBN 978-80-7262-373-0.
- HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.
- LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.
