Sulfonamidy
Sulfonamidy[1] jsou látky používané zejména k léčbě močových infekcí. Dnes je nejrozšířenější kombinovaná látka kotrimoxazol.
Mechanismus účinku
Sulfonamidy kompetitivně inhibují syntézu kyseliny listové, která je růstovým faktorem bakterií. Jejich účinek je bakteriostatický a působí pouze na mikroorganismy syntetizující vlastní kyselinu listovou.
Antimikrobiální spektrum
Účinné jsou proti streptokokům, hemofilům, aktinomycetám, neiseriím, chlamydiím.
Farmakokinetika
Podávají se per os, jsou metabolizovány v játrech a vylučovány ledvinami. Sulfonamidy vykazují četné interakce – zejména s warfarinem, methotrexátem, deriváty sulfonylurey (perorální antidiabetika).
Nežádoucí účinky
- kožní alergické projevy, fototoxicita
- útlum kostní dřeně (anémie, leukopenie, trombocytopenie)
Indikace
- toxoplazmóza, nokardióza
- v žádné indikaci nejsou lékem první volby
Kontraindikace
Sulfonamidy se nesmí podávat těhotným, kojícím ženám a novorozencům. Kyselá moč zvyšuje riziko krystalizace v močových cestách.
Zástupci
Sulfisoxazol
Je užíván u močových infekcí.
Sulfathiazol
Je určen k lokální léčbě.
Sulfasalazin
Užívá se k léčbě ulcerózní kolitidy, z GIT se špatně vstřebává.
Sulfamethoxazol
Používá se v kombinaci s trimethoprimem. Tato kombinace (sulfamethoxazol : trimethoprim, 5:1) se nazývá kotrimoxazol (též co-trimoxazol). Působí baktericidně.
Mechanismus účinku: synergické působení obou látek proti řadě G+ i G− bakterií
Farmakokinetika: Trimethoprim se dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tělěsných tekutin a tkání, vylučuje se ledvinami. Sulfamethoxazol se také dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tkání, vylučuje se ledvinami, kde dochází k významné tubulární reabsorpci. Proniká placentou a do mléka.
Nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, závratě, bolesti hlavy, kožní alergické projevy, změny v krevním obraze.
Indikace: infekce horních a dolních cest dýchacích, ORL infekce, infekce močových cest, kapavka a k léčbě tyfu. Terapie a profylaxe Pneumocystis carini
Kontraindikace: poruchy krvetvorby a funkce ledvin
Odkazy
Související články
Externí odkazy
Zdroj
- ↑ Skočit nahoru k: a b LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
- ↑ MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.