Inhibitory betalaktamáz
β-laktamázy jsou enzymy štěpící antibiotika s betalaktamovou strukturou, které tvoří jeden z mechanismů vzniku rezistence. Díky rostoucímu výskytu bakteriálních kmenů rezistentních na širokospektré peniciliny (a cefalosporiny) byly vyvinuty inhibitory[1] těchto enzymů. Inhibitory se používají v kombinaci s antibiotiky, což vede k rozšíření antimikrobiálního spektra o kmeny, které jsou na samotné antibiotikum rezistentní. Inhibitory jsou většinou samostatně antibakteriálně neúčinné.
Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]
Tyto látky jsou strukturně podobné betalaktamům, ale buďto sami o sobě nemají antibiotickou aktivitu (kyselina klavulanová) nebo ji mají, ale velmi omezenou (sulbaktam, tazobaktam). Sami o sobě se tedy neužívají, pouze v kombinaci s antibiotiky. Betalaktamázy k nim mají vyšší afinitu, antibiotikum tedy není rozštěpeno a může působit proti patogenům.
Kyselina klavulanová[upravit | editovat zdroj]
Značně rozšiřuje antimikrobiální spektrum. nejčastěji se kombinuje s amoxicilinem a ticarcilinem. Váže se na serinové zbytky β-laktamáz. Působí zejména na penicilinázy vázané na plazmid. Na chromozomální cefalosporinázy nepůsobí.
Průnik do tělesných tekutin špatný, do mozkomíšního moku neproniká. Absorpce není ovlivněna potravou. Vylučuje se ledvinami (nefrotoxické účinky).
- Co-amoxicilin (Amoksiklav®, Augmentin®)
Kombinace kyseliny klavulanové a amoxicilinu. Rozšiřuje spektrum amoxicilinu o stafylokoky, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, Enterobacter atd.,
Specifická indikace je léčba kousnutí zvířetem nebo člověkem.
- Co-ticarcilin (Timentin®)
Kombinace kyseliny klavulanové a ticarcilinu. Účinný na kmeny rezistentní vůči ticarcilinu – Escherichia coli, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis atd.
Sulbaktam[upravit | editovat zdroj]
Jako jediný z inhibitorů má antibakteriální účinek na některé acinetobaktery a bakteroidy. Kombinuje se s ampicilinem, cefoperazonem (cefalosporin 3. generace).
- Co-ampicilin (Unasyn®)
Kombinace sulbaktamu a ampicilinu. Účinný na kmeny rezistentní vůči ampicilinu – stafylokoky, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis atd.
Tazobaktam[upravit | editovat zdroj]
Minimální antibakteriální působení. Velmi účinný inhibitor. Kombinuje se s piperacilinem. Účinnost srovnatelná s kyselinou klavulanovou.
- Co-piperacilin (Tazocin®)
Kombinace tazobaktamu a piperacilinu. Podává se i.v. Vylučování ledvinami. Má velmi široké antimikrobiální spektrum, účinný i na kmeny rezistentní vůči piperacilinu – aerobní G+ i G−, většina anaerobů. Indikace u těžkých polymikrobiálních infekcí.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. Praha : Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8.
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, et al. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vydání. Praha : Grada, 2018. ISBN 978-80-271-0929-6.
- ŠVIHOVEC, Jan, et al. Farmakologie. 1. vydání. Praha : Grada, 2018. ISBN 978-80-271-2150-2.
Reference[upravit | editovat zdroj]
- ↑ LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
