Antiparazitika

Antiparazitika jsou látky určené k léčbě parazitárních infekcí. Můžeme je rozdělit na ektoparazitika a endoparazitika. Ty se dále dělí na antiprotozoika (proti prvokům) a antihelmintika.

Do antiparazitik patří různé látky z řad antibiotik, cytostatik i různých jedů. Je tedy nejvhodnější je uvést vždy v kontextu konkrétních onemocnění, v jejichž léčbě se užívají.

Antiprotozoika[upravit | editovat zdroj]

Trichomonas vaginalis

Protozoa způsobují především intestinální a vaginální infekce. K nejčastějším původcům střevních infekcí patří Entamoeba histolytica), (Balantidinium coli) nebo Giardia intestinalis. Vaginální jsou často způsobeny Trichomonas vaginalis. Léčbou volby v těchto případech bývá Metronidazol - nitroimidazolové chemoterapeutikum. V případě urogenitálních infekcí můžeme použít ještě nifuratel.

Metronizadol[upravit | editovat zdroj]

nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
působí na prvoky (intestinální a vaginální) a na anaerobní bakterie
nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, kovová pachuť, neurologické (bolest hlavy, závratě, poruchy spánku), tmavé zbarvení moči, přechodné změny v krevním obrazu
aplikace: injekce, per os, tablety, vaginální tablety

Nifuratel[upravit | editovat zdroj]

nitrofuranové chemoterapeutikum
nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
působí na urogenitální infekce způsobené prvoky, bakteriemi i plísněmi (vylučován nezměněn ledvinami)
nežádoucí účinky: GIT dyskomfort
aplikace: per os, tablety, vaginální globule

Ascaris lumbricoides

Farmakoterapie tropických protozoálních infekcí[upravit | editovat zdroj]

infekce:
- leishmaniózy – vektorem je komár
  - viscerální forma (Leishmania donovani)
  - kožní forma (Leishmania tropica et Leishmania major)
  - mukokutánní forma (Leishmania braziliensis)
- trypanozomózy
  - africké trypanozomy
    - Trypanosoma brucei gambiense et Trypanosoma brucei rhodesiense
      - vektorem je moucha Tse-Tse
      - způsobuje spavou nemoc (meningoencefalitis)
  - jihoamerické trypanozomy
    - Trypanosoma cruzii
      - vektorem je ploštice
      - způsobuje Chagasovu nemoc (postižení GIT a srdce)

léčiva:
- sloučeniny antimonu a arsenu
  - megumin antimonát
    - mechanismus účinku: inhibice fosfofruktokinázy (glykolýza anaerobních organizmů)
    - indikace: leishmaniózy
    - nežádoucí účinky: kašel, zvracení, změny na EKG, poškození jater
- Pentamidin
  - mechanismus účinku: inhibice replikace DNA, zásah do buněčné respirace, inhibice DHFR
  - indikace: leishmaniózy, africké trypanozomózy (pokud ještě nebyl zasažen mozek), terapie a profylaxe pneumocystózy (alternativa cotrimoxazolu)
  - nežádoucí účinky: bolest hlavy, zvracení, lapání po dechu, hypotenze s reflexní tachykardií, hypoglykémie či hyperglykémie

Antimalarika[upravit | editovat zdroj]

vektorem je komár
symptomy: horečka, třesavka, pocení, abdominální bolest, hepatosplenomegalie, anémie
původci:
- Plasmodium vivax – benigní terciána (akutní záchvat každý 3. den), napadá jen retikulocyty (cca 1 % krvinek)
- Plasmodium ovale
- Plasmodium vivax
- Plasmodium falciparum – maligní terciána, napadá všechna stádia krvinek → těžká anémie
- Plasmodium malariae – benigní kvartána (akutní záchvat každý 4. den), napadá jen retikulocyty
léky:
- chlorochin, hydroxychlorochin – působí na intraerytrocytární formy
- primachin – působí hlavně na gametocyty a hypnozoity
- pyrimethamin (inhibitor DHFR) – působí proti gametocytům
- chinin – působí na intraerytrocytární formy, zejména na rezistentní Plasmodium falciparum
- meflochin – působí na intraerytrocytární formy při rezistenci na chlorochin
- halofantrin – působí na intraerytrocytární formy, zejména při rezistenci na chlorochin
- doxycyklin – antibiotikum, používá se kombinace s chininem u multirezistentních infekcí Plasmodium falciparum

farmakoterapie toxoplazmózy
farmakoterapie pneumocystózy (nejasná taxonomie)

Echinococcus multilocularis

Antihelmintika[upravit | editovat zdroj]

Nematoda – patří sem: Roup dětský (Enterobius vermicularis), Škrkavka dětská (Ascaris lumbricoides)

léčiva:
- Mebendazole – syntetický benzimidazole
  - působí na široké spektrum parazitů třídy Nematodes
  - lék volby při léčbě Trichuris trichuria, Enterobius vermicularis (Roup dětský), Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Ascariasis lumbricoides (Škrkavka dětská)
  - váže se na mitotické vřeténko (mikrotubuly) buněk parazitů a s zároveň snižuje uptake glukózy
  - zasažení paraziti jsou eliminováni z organismu stolicí
  - Mebendazol je ve vodě téměř nerozpustný, doporučuje se užívat s tučným jídlem
  - nežádoucí účinky: relativně nízká toxicita, pouze bolesti břicha a průjem
- Thiabendazole
  - váže se na mitotické vřeténko dělících se buněk parazita
  - absorbuje se i při perorálním podávání
  - nežádoucí účinky: závratě, anorexie, nauzea, zvracení, výjimečně erythema multiforme a Steven-Johnsonův syndrom
- Pyrantel pamoate
  - nízká absorbce v GIT, je účinný pouze v rámci střeva
  - depolarizační látka, blokujíce neuromuskulární přenos perzistentní aktivací nikotinových receptorů
  - paraziti jsou vylučováni se stolicí z organismu
  - nežádoucí účinek: nauzea, zvracení, průjem
- Ivermectin
  - váže se na glutamát-chloridové kanály na postsynaptických membránách v nervových a svalových buňkách
  - způsobuje nadměrný přísun chloridových iontů, jež má za následek paralýzu a následnou smrt parazita
  - glutamát-chloridové receptory jsou pouze u hmyzu a hlístic – ivermektiny proto působí selektivně jen na tyto dvě skupiny organismů
  - ivermectin není jen antiparazitikum, ale má také antivirové, antibakteriální, protizánětlivé a protirakovinné účinky
  - má robustní bezpečnostní profil (možné interakce s alkoholem a warfarinem)
- Diethylcarbamazine
  - léčba filariázy
  - v kombinaci s albendazolem je účinný při léčbě parazitů Wucheria bancroti a Brugia malayi
  - perorální podávání v kombinaci s jídlem
  - vylučuje se primárně močí – cave při poškození ledvin – je nutná redukce dávek!
  - nežádoucí účinky: horečka, únava, rash, myalgie, arthralgie, bolesti hlavy, leukocytóza

Motolice

2. Trematoda – patří sem: schistozomy (S. haematobium, S. japonicum), motolice jaterní, motolice plicní

léčiva:
- Praziquantel
  - látka s anthelmintickým účinkem proti motolicím a tasemnicím
  - prazikvantel poškozuje syncytiální tegument parazitů modifikací jeho permeability a způsobuje kontrakturu svalů parazitů s následnou spastickou paralýzou
  - při vážném poškození dochází k úhynu parazitů
  - podstatnou roli přitom hraje zvýšený příliv Ca²⁺
  - nežádoucí účinky: závratě, nevolnost, únava, anorexie

3. Cestoda – patří sem: tasemnice (Taenia saginata)

léčiva:
- Niclosamide
  - lék volby – není u nás registrován
  - mechanismus účinku: inhibice parazitární mitochondriální anaerobní fosforylace ADP
  - před podáním niclosamidu je třeba podat laxativa
  - současně se nesmí podávat alkohol
  - v ČR se používá praziquantel


			Tady musí proběhnout stylistická úprava.
			Články ve WikiSkriptech by měly připomínat kapitoly v učebnici, ne bodové poznámky.
			V nápovědě můžete se podívat jak vypadá ideální članek. O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.