Antiparazitika

Antiparazitika jsou látky určené k léčbě parazitárních infekcí. Můžeme je rozdělit na ektoparazitika a endoparazitika. Ty se dále dělí na antiprotozoika (proti prvokům) a antihelmintika.

Do antiparazitik patří různé látky z řad antibiotik, cytostatik i různých jedů. Je tedy nejvhodnější je uvést vždy v kontextu konkrétních onemocnění, v jejichž léčbě se užívají.

Antiprotozoika

Trichomonas vaginalis

Protozoa způsobují především intestinální a vaginální infekce. K nejčastějším původcům střevních infekcí patří Entamoeba histolytica), (Balantidinium coli) nebo Giardia intestinalis. Vaginální jsou často způsobeny Trichomonas vaginalis. Léčbou volby v těchto případech bývá Metronidazol - nitroimidazolové chemoterapeutikum. V případě urogenitálních infekcí můžeme použít ještě nifuratel.

Metronizadol

• nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
• působí na prvoky (intestinální a vaginální) a na anaerobní bakterie
• nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, kovová pachuť, neurologické (bolest hlavy, závratě, poruchy spánku), tmavé zbarvení moči, přechodné změny v krevním obrazu
• aplikace: injekce, per os, tablety, vaginální tablety

Nifuratel

• nitrofuranové chemoterapeutikum
• nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
• působí na urogenitální infekce způsobené prvoky, bakteriemi i plísněmi (vylučován nezměněn ledvinami)
• nežádoucí účinky: GIT dyskomfort
• aplikace: per os, tablety, vaginální globule

Ascaris lumbricoides

Farmakoterapie tropických protozoálních infekcí

• infekce:
  • leishmaniózy – vektorem je komár
    • viscerální forma (Leishmania donovani)
    • kožní forma (Leishmania tropica et Leishmania major)
    • mukokutánní forma (Leishmania braziliensis)
  • trypanozomózy
    • africké trypanozomy
      • Trypanosoma brucei gambiense et Trypanosoma brucei rhodesiense
        • vektorem je moucha Tse-Tse
        • způsobuje spavou nemoc (meningoencefalitis)
    • jihoamerické trypanozomy
      • Trypanosoma cruzii
        • vektorem je ploštice
        • způsobuje Chagasovu nemoc (postižení GIT a srdce)

• léčiva:
  • sloučeniny antimonu a arsenu
    • megumin antimonát
      • mechanismus účinku: inhibice fosfofruktokinázy (glykolýza anaerobních organizmů)
      • indikace: leishmaniózy
      • nežádoucí účinky: kašel, zvracení, změny na EKG, poškození jater
  • Pentamidin
    • mechanismus účinku: inhibice replikace DNA, zásah do buněčné respirace, inhibice DHFR
    • indikace: leishmaniózy, africké trypanozomózy (pokud ještě nebyl zasažen mozek), terapie a profylaxe pneumocystózy (alternativa cotrimoxazolu)
    • nežádoucí účinky: bolest hlavy, zvracení, lapání po dechu, hypotenze s reflexní tachykardií, hypoglykémie či hyperglykémie

Antimalarika

• vektorem je komár
• symptomy: horečka, třesavka, pocení, abdominální bolest, hepatosplenomegalie, anémie
• původci:
  • Plasmodium vivax – benigní terciána (akutní záchvat každý 3. den), napadá jen retikulocyty (cca 1 % krvinek)
  • Plasmodium ovale
  • Plasmodium vivax
  • Plasmodium falciparum – maligní terciána, napadá všechna stádia krvinek → těžká anémie
  • Plasmodium malariae – benigní kvartána (akutní záchvat každý 4. den), napadá jen retikulocyty
• léky:
  • chlorochin, hydroxychlorochin – působí na intraerytrocytární formy
  • primachin – působí hlavně na gametocyty a hypnozoity
  • pyrimethamin (inhibitor DHFR) – působí proti gametocytům
  • chinin – působí na intraerytrocytární formy, zejména na rezistentní Plasmodium falciparum
  • meflochin – působí na intraerytrocytární formy při rezistenci na chlorochin
  • halofantrin – působí na intraerytrocytární formy, zejména při rezistenci na chlorochin
  • doxycyklin – antibiotikum, používá se kombinace s chininem u multirezistentních infekcí Plasmodium falciparum

• farmakoterapie toxoplazmózy
• farmakoterapie pneumocystózy (nejasná taxonomie)

Echinococcus multilocularis

Antihelmintika

Nematoda – patří sem: Roup dětský (Enterobius vermicularis), Škrkavka dětská (Ascaris lumbricoides)

• léčiva:
  • Mebendazole – syntetický benzimidazole
    • působí na široké spektrum parazitů třídy Nematodes
    • lék volby při léčbě Trichuris trichuria, Enterobius vermicularis (Roup dětský), Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Ascariasis lumbricoides (Škrkavka dětská)
    • váže se na mitotické vřeténko (mikrotubuly) buněk parazitů a s zároveň snižuje uptake glukózy
    • zasažení paraziti jsou eliminováni z organismu stolicí
    • Mebendazol je ve vodě téměř nerozpustný, doporučuje se užívat s tučným jídlem
    • nežádoucí účinky: relativně nízká toxicita, pouze bolesti břicha a průjem
  • Thiabendazole
    • váže se na mitotické vřeténko dělících se buněk parazita
    • absorbuje se i při perorálním podávání
    • nežádoucí účinky: závratě, anorexie, nauzea, zvracení, výjimečně erythema multiforme a Steven-Johnsonův syndrom
  • Pyrantel pamoate
    • nízká absorbce v GIT, je účinný pouze v rámci střeva
    • depolarizační látka, blokujíce neuromuskulární přenos perzistentní aktivací nikotinových receptorů
    • paraziti jsou vylučováni se stolicí z organismu
    • nežádoucí účinek: nauzea, zvracení, průjem
  • Ivermectin
    • váže se na glutamát-chloridové kanály na postsynaptických membránách v nervových a svalových buňkách
    • způsobuje nadměrný přísun chloridových iontů, jež má za následek paralýzu a následnou smrt parazita
    • glutamát-chloridové receptory jsou pouze u hmyzu a hlístic – ivermektiny proto působí selektivně jen na tyto dvě skupiny organismů
    • ivermectin není jen antiparazitikum, ale má také antivirové, antibakteriální, protizánětlivé a protirakovinné účinky
    • má robustní bezpečnostní profil (možné interakce s alkoholem a warfarinem)
  • Diethylcarbamazine
    • léčba filariázy
    • v kombinaci s albendazolem je účinný při léčbě parazitů Wucheria bancroti a Brugia malayi
    • perorální podávání v kombinaci s jídlem
    • vylučuje se primárně močí – cave při poškození ledvin – je nutná redukce dávek!
    • nežádoucí účinky: horečka, únava, rash, myalgie, arthralgie, bolesti hlavy, leukocytóza

Motolice

2.     Trematoda – patří sem: schistozomy (S. haematobium, S. japonicum), motolice jaterní, motolice plicní

• léčiva:
  • Praziquantel
    • látka s anthelmintickým účinkem proti motolicím a tasemnicím
    • prazikvantel poškozuje syncytiální tegument parazitů modifikací jeho permeability a způsobuje kontrakturu svalů parazitů s následnou spastickou paralýzou
    • při vážném poškození dochází k úhynu parazitů
    • podstatnou roli přitom hraje zvýšený příliv Ca²⁺
    • nežádoucí účinky: závratě, nevolnost, únava, anorexie

3.     Cestoda – patří sem: tasemnice (Taenia saginata)

• léčiva:
  • Niclosamide
    • lék volby – není u nás registrován
    • mechanismus účinku: inhibice parazitární mitochondriální anaerobní fosforylace ADP
    • před podáním niclosamidu je třeba podat laxativa
    • současně se nesmí podávat alkohol
    • v ČR se používá praziquantel

			Tady musí proběhnout stylistická úprava.
			Články ve WikiSkriptech by měly připomínat kapitoly v učebnici, ne bodové poznámky.
			V nápovědě můžete se podívat jak vypadá ideální članek. O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.

Antiektoparazitika

- antiektoparazitika působí proti cizopasníkům (insekticidy) – př. permetrin

Necator americanus

Schistosoma mansoni

Odkazy

Související články

• Paraziti
• Parazitismus

Použitá literatura

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 672 s. ISBN 978-80-7262-373-0.