Srdeční glykosidy

ampule 0,25mg digoxinu

Srdeční glykosidy představují skupinu látek rostlinného původu, které hrají nezastupitelnou roli v léčbě srdečního selhání. Používají se v případech, kdy je potřeba posílit kontraktilitu selhávajícího srdce, aby bylo dosaženo dostatečného srdečního výdeje.

Hlavním zástupcem této skupiny je digoxin. Dříve se používal také digitoxin, methyldigoxin a strofantin (oubain).

Chemická struktura

Stavba molekuly srdečních glykosidů

Molekula srdečních glykosidů sestává ze sterolového jádra, nenasyceného laktonového kruhu a z cukerné složky.

Mechanismus působení

Srdeční glykosidy mají pozitivně inotropní účinky na srdeční svalstvo, dokážou zvyšovat kontraktilitu myokardu. Působení farmaka začíná na buněčné membráně srdeční buňky, kde má léčivo inhibiční účinky na sodno-draselnou pumpu (Na⁺/K⁺-ATPáza), která je zodpovědná za normální rozložení iontů mezi buňkou a extracelulárním prostředím. Následkem poklesu aktivity sodíkové pumpy dochází k hromadění sodných kationtů uvnitř buňky, což způsobí nepříznivý gradient pro Na⁺/Ca²⁺ výměnnou pumpu, která normálně pumpuje 3 sodné kationty do buňky výměnou za 1 vápníkový kationt. Vlivem zvýšené hladiny sodíku intracelulárně dochází k oslabení práce Na⁺/Ca²⁺ výměnné pumpy a tedy k vzestupu intracelulárního vápníku. Inotropie je dána koncentrací nitrobuněčného vápníku, a proto se jeho intracelulární vzestup projeví zvýšenou stažlivostí myokardu.

Zvýšená koncentrace Na⁺ iontů však nemůže být jedinou příčinou vzestupu koncentrace Ca²⁺ iontů, jelikož v takovém případě by měla pozitivně ionotropní efekt jakákoli porucha buněčné činnosti (vždy spojená se zvýšením koncentrace sodných iontů). Existují experimentální podklady pro to, že srdeční glykosidy přímo zvyšují influx Ca²⁺ iontů.

Srdeční glykosidy též působí nepřímo na zpomalení srdeční frekvence tím, že zvyšují aktivitu vagového nervu.

Účinky

• díky vagovému dráždění dochází ke zpomalení srdeční frekvence
• zpomalení vedení A-V uzlem
• pozitivně inotropní účinky na srdeční svalstvo, dokážou zvyšovat kontraktilitu myokardu
• zvýšení citlivosti baroreceptorů
• zvýšení ejekční frakce levé komory

Díky vagovému dráždění mají digitalisové glykosidy negativně dromotropní a chronotropní účinky. Tradičně se srdeční glykosidy využívají k udržení kontroly fibrilace síní.

Indikace

Srdeční glykosidy podáváme nejčastěji pacientům se srdečním selháním doprovázeným fibrilací síní nebo flutterem siní.

Kontraindikace

Absolutní:

• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie
• A-V blokáda
• hypokalémie
• hyperkalcémie
• komorová tachykardie
• srdeční selhání s pomalým sinusovým rytmem
• sick-sinus syndrom
• Wolffův-Parkinsonův-Whiteův syndrom
• hypersenzitivita karotického sinu

Relativní:

• cor pulmonale
• plicní embolie
• akutní infarkt myokardu se sin. rytmem
• mitrální stenóza
• konstriktivní perikarditida
• acidobazická nerovnováha
• myokarditidy

Dávkování

U digoxinu a jiných látek této skupiny je velmi malé rozpětí mezi terapeutickou a toxickou dávkou. Doporučení na základě výsledků z observačních studií jsou taková, aby plazmatická koncentrace nepřekročila 2 ng/ml. Pro pacienta s normální hmotností a se sinusovým rytmem je vhodná denní dávka 0,125 mg. Digoxin je z těla eliminován ledvinami, a proto se u pacientů s renální insuficiencí musí podat dávka nižší.

Odkazy

Související články

• Kardiotonika
• Fibrilace síní
• Flutter síní
• Antiarytmika
• Poruchy srdečního rytmu

Externí odkazy

• Digoxin a EKG (TECHmED)
• Intoxikácia digoxínom a EKG (TECHmED)

Použitá literatura

• WIDIMSKÝ, Jiří. Srdeční selhání. 2. rozš. a přeprac. vyd vydání. Praha : Triton, 2003. 556 s. ISBN 8072543857.

• VÍTOVEC, Jiří a Jindřich ŠPINAR. Farmakoterapie kardiovaskulárních onemocnění. 1. vydání. Praha : Grada, 2000. ISBN 8071695521.