Zvláštnosti farmakoterapie ve stáří

Geriatrie

Pacienti starší 65 let představují přibližně 14 % populace. Stárnutí s sebou nese nemálo změn, některé z nich mají vliv na léčbu.

• Polymorbidita – větší množství nemocí, vyžadující i větší množství léků;
• polypragmázie – užívání většího množství léků (4 a více), chybné kombinace léčiv nebo předepsání neindikovaných léčiv;
• underpreskripce – nepředepsání léků, které mají prokazatelný vliv na vývoj nemocí a délku přežití (typicky statiny, β-blokátory po AIM, inhibitory cholinesteráz u Alzheimerovy demence, dostatečná analgoterapie u onkologických nemocných, antidepresiva);
• pokles compliance – vlivem demence nebo právě vlivem nadměrného množství léků.

Změny ve farmakokinetice

Pokles absorpce

V gastrointestinálním traktu dochází v žaludku k vzestupu pH, ve střevech dochází k atrofii sliznice a klků (snížení resorpční plochy), pokles prokrvení a motility v GIT. Celkově to vede ke zpomalení nástupu účinku léků podávaných per os. Svalová atrofie a snížení prokrvení periferie se podílí na opoždění nástupu účinku léků podaných intramuskulárně.

Distribuce

Ve stáří dochází fyziologicky k poklesu celkové tělesné vody, ale umocňován může být dehydratací (pro seniory typickou). Dehydratace má vliv na léky, které jsou hydrosolubilní. Jejich koncentrace v plasmě je zvýšená, až toxická.

Naopak koncentrace liposolubilních léčiv vlivem zvýšení celkového množství tělesného tuku má prolongovaný účinek (léky se v tukové tkáni ukládají) → benzodiazepiny.

Malnutrice se podílí na poklesu sérového albuminu – tím se zvýší volná plasmatická frakce léčiv, které se na albumin váží → PAD, antidepresiva, beta blokátory.

Pokles metabolizace a vylučování

Vlivem poklesu celkové hmotnosti a perfuse jater a sníženou funkcí některých enzymů (CYP, glukuronyltransferáza → benzodiazepiny). Ve stáří klesá glomerulární filtrace, clearance ledvin, tubulární sekrece, hypoperfuze ledvin → aminoglykosidy, lithium, digoxin, cimetidin, allopurinol, kontrastní látky.

Změny ve farmakodynamice

• Zvýšené množství nebo citlivost receptorů na léčiva (warfarin, heparin).
• Zvýšená citlivost k nežádoucím účinkům digoxinu.
• Zvýšená citlivost CNS na benzodiazepiny, morfin, které vyvolávají sedaci, útlum nebo delirium již při terapeutických dávkách.
• Snížená citlivost receptorů beta – snížená účinnost β-blokátorů.

Nežádoucí interakce a účinky léků

Až 20 % úmrtí seniorů nastává v důsledku nežádoucích účinků léků.

• warfarin + sulfonamidy – vytěsnění léčiva z vazby na vazebný protein → vyšší volná frakce warfarinu a riziko krvácení.

Nejčastější NÚL:

• Ortostatická hypotenze (synkopa, pády);
• průjem × zácpa;
• sedace, delirium, zmatenost.

Pro seniory nevhodná/méně vhodná léčiva

• Tricyklická antidepresiva – anticholinergní účinek,
• spasmolytika – riziko retence moči, deliria,
• barbituráty, benzodiazepiny – riziko sedace, návykovost,
• metyldopa – deprese, sedace, bradykardie,
• digoxin – vysoké riziko nežádoucích účinků.

Léčiva, kde stačí menší dávky – evidence based:

• atorvastatin (norma 10 mg/den, u seniorů 5 mg/den),
• ibuprofen (norma 400–800 mg/3–4× den, u seniorů 200 mg/3–4× den),
• metoprolol (norma 100 mg/den, u seniorů 50 mg/den),
• omeprazol (norma 20 mg/den, u seniorů 10 mg/den),
• a další, …

Odkazy

Související články

• Psychické poruchy u seniorů
• Zvláštnosti chorob ve stáří
• Základní geriatrické syndromy