Opioidní analgetika

Z WikiSkript

1% morfin k intravenóznímu podání
12,5mcg/h fentanylová transdermální náplast

Opioidní analgetika (dříve opiáty − látky odvozené od opia, či narkotika − látky způsobující spánek [1]) mají velice silný analgetický účinek. Tlumí viscerální bolesti, potlačují psychickou složku a emotivní reakci na bolest. Působí centrálně, supraspinálně. Účinek mají analgetický a antitusický. Hlavním představitelem je morfin. Může se na nich vytvořit závislost.

Struktura[upravit | editovat zdroj]

Podle struktury rozlišujeme 2 skupiny opioidů [1]:

  1. odvozené od molekuly morfinu, která vyskytuje v opiu, zaschlé šťávě z makovic máku setého[2] 
    • přirozené opioidy (alkaloidy) − morfin, kodein
    • polosyntetické alkaloidy − diacetyl-morfin (heroin), hydromorfon, oxykodon
  2. syntetické (odvozené od molekuly fenylpiperazinu) − petidin, fentanyl, megafon

V lidském těle vznikají endogenní opioidy mezi něž patří endorfiny, enkefaliny, dynorfin a endomorfiny.[1] Ty vznikají v nervové tkáni z prekurzorů [3]:

  • pre-POMC (pre-pro-opiomelanokortin) − z něho vzniká β-endorfin, ACTH a MSH (melanocyty stimulující hormon)
  • pre-pro-enkefalin A − z něho vzniká met-enkefalin a leu-enkefalin
  • pre-pro-enkefalin B − z něho vzniká dynorfin a neo-endorfin

Dalším opiodním peptidem je nociceptin, který je podobný dynorfinu a ovlivňuje vnímání bolesti, ale nereaguje s některým ze známých opioidních receptorů.

Farmakodynamika[upravit | editovat zdroj]

Opioidy působí na 3 druhy opioidních receptorů: μ, κ a δ. Podle afinity jednotlivých opioidů k receptorům je můžeme dělit následovně[1]:

  1. agonisté − morfin, petidin, oxycodon atd.;
  2. parciální agonisté − buprenorfin;
  3. agonisté-antagonisté  
  4. antagonisté − naloxon.

Účinky na CNS:

  • analgetikum;
  • zklidnění – odstranění napětí a strachu;
  • euforie – vnitřní blaženost – vede k závislosti;
  • dysforie – κ (pentazin) špatné nálady, noční můry – pentazocin (psychotomimetické účinky);
  • ospalost, obluzení – „oblbovačka“ – premedikace před operací. Při předávkování až bezvědomí (útlum dechu, anestezie);
  • respirace – snižují citlivost respiračního centra na CO2 (typicky fentanyl) útlum dýchání – monitorace oxymetrem;
  • antitusické – léčebně kodein, (pro rizika opioidů se využívají antitusika bez centrálního účinku – butamirát, dropropizin).
  • nausea/zvracení – častým vedlejším účinkem je zvracení vlivem na oblast v prodloužené míše – mizí po opakovaném podávání či s přídavkem antiemetik;
  • mióza – je také marker intoxikace opioidy (krom pethidinu);
  • neuroendokrinní – zvýšená sekrece ADH, PRL, STH, snížená sekrece FSH, LH.

Periferní účinky OA:

  • GIT – zvyšují tonus hladkých svalů, zpomalují střevní pasáž, uzavírají sfinktery (způsobují spastickou obstipaci);
  • KVS – při infarktu myokardu nutno rozlišit opioid, neboť morfin vyplaví histamin, což způsobí hypotenzi, lepší je fentanyl (má lepší hemodynamiku);
  • snížení tonu dělohy a děložní motility – zpomalí porod;
  • snížení pohybu řasinek epitelu (tuba, bronchy);
  • bronchokonstrikce – vyplavením histaminu;
  • svalová rigidita – fentanyl – JIP s ventilací;
  • prostupují do mateřského mléka (kojenci OA nedokážou metabolizovat)
  • průnik placentární bariérou – modré děti (deprese dýchání).

Principy podávání[upravit | editovat zdroj]

  1. U akutní bolesti je indikována intravenózní forma, u chronické bolesti pak perorální.
  2. Titrační podávání od nejmenších dávek.
  3. Zahájení léčby znamená testování opioidu na danou bolest.
  4. Podání antiemetik v prvních dnech, obstipační léčba a laxativa.
  5. Maximální dávka neexistuje u nádorové bolesti. U chronické nenádorové bolesti se vyšší dávky než 180-200 mg morfinu neosvědčily.
  6. Při rozvoji NÚ nebo oslabení účinku se převádí na jiný opioid.[1]

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

  • útlum dýchání − nejobávanější komplikace;
  • nauzea, zvracení;
  • závratě;
  • deprese;
  • svědění;
  • zácpa;
  • zvýšený tlak v žlučových cestách;
  • retence moči;
  • hypotenze
  • vzestup tolerance − potřeba zvýšit dávky, aby se udržel původní účinek.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

Tramadol k perorálnímu podání
  1. Slabé opioidy − může se u nich uplatnit stropový efekt (další zvyšování dávky nevede ke zvýšení účinku)
    • Kodein − slabší účinky (podáván v kombinaci s paracetamolem), slouží jako antitusikum;
    • Tramadol
    • Dihydrokodein
    • Pentazocin
    • Nalbufin
  2. Silné opioidy − pro silné neztišitelné bolesti

Přepočet dávky a výpočet další dávky[upravit | editovat zdroj]

Tento prvek vyžaduje JavaScript.


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. ↑ a b c d e f LEJČKO, Jan. Přehled opioidních analgetik. Prakt. lékáren [online]. 2009, roč. 4, s. 172-175, dostupné také z <http://www.praktickelekarenstvi.cz/pdfs/lek/2009/04/05.pdf>. ISSN 1803-5329. 
  2. ↑ HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. 2.. vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 253. ISBN 9783131422927.
  3. ↑ KOLEKTIV AUTORŮ POSTGRADUÁLNÍ MEDICÍNA,. Opioidní analgetika. Postgraduální medicína [online]. 2006, roč. 4, s. 395, dostupné také z <https://web.archive.org/web/20160331222721/http://zdravi.e15.cz/clanek/postgradualni-medicina/opioidni-analgetika-264351>. ISSN 1212-4184. 

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
Citováno z „https://www.wikiskripta.eu/index.php?title=Opioidní_analgetika&oldid=443861“