Antiemetika
Zvracení je základním mechanismem chránícím organismus před vstřebáním jedů a toxinů požitých ústy. Bývá však vyvoláno i v situacích, kdy je neúčelné a škodlivé, např. v průběhu těhotenství, neobvyklým pohybem, úzkostí, chirurgickým zákrokem nebo chemoterapií. V těchto případech je třeba jej tišit a nejlépe mu předcházet.
Antiemetika lze rozlišit podle jejich afinity a vnitřní aktivity vůči výše uvedeným receptorům. Jejich rozmanitých lékových forem lze využít tak, jak požadují individuální podmínky.
Antiemetika k prevenci kinetóz a vestibulárních poruch[upravit | editovat zdroj]
Skopolamin[upravit | editovat zdroj]
Skopolamin je jedním z nejstarších léků používaných v léčbě kinetóz a je srovnatelně účinný s nově zavedenými látkami. Ve formě náplasti se využívá např. k profylaxi tzv. mořské nemoci[1]. Nežádoucím účinkem je sedace a sucho v ústech.
Antihistaminika[upravit | editovat zdroj]
Antihistaminika mají významné místo v profylaxi kinetóz i při potlačování již vzniklé kinetózy. Dimenhydrinát se využívá i k terapii nevolnosti u těhotných[1]. Patří mezi slabší antiemetika. Nelze také opomenout některé závažné nežádoucí účinky (celkový útlum, ortostatická hypotenze vyvolaná u vnímavých jedinců antiadrenergními účinky, neostré vidění způsobené výrazným „atropinovým“ působením na periferní muskarinové receptory), pro které nemůžou být podány řidičům motorových vozidel.
Zvláštní postavení ve skupině má betahistin, jehož mechanismus spočívá v antagonismu H3 receptorů (a také ve stimulaci H1 receptorů). Jeho podání vede k vazodilataci arteriol vnitřního ucha, příznivě ovlivňuje nauzeu a zvracení centrálního původu. Nepůsobí sedativně.
K léčbě závratí a zvracení vyvolaného vestibulárními poruchami je vhodný také cinnarizin, vazodilatans ze skupiny neselektivních kalciových antagonistů.
Antiemetika tišící zvracení vyvolané chemoterapií[upravit | editovat zdroj]
Antagonisté dopaminových receptorů D2 (antidopaminový účinek)[upravit | editovat zdroj]
Antagonismus D2 receptorů je spojený s prokinetickým účinkem. Mezi D2 antagonisty se řadí i neuroleptika, která lze v této indikaci využít. S neuroleptiky je spojený i sedativní a antipsychotický účinek, čehož se využívá v operační premedikaci[1].
Benzamidy (antidopaminový účinek) - nejrozšířenějším antiemetikem této skupiny je metoklopramid.
Fenothiaziny (neuroleptika) - thiethylperazin (Torecan)
Butyrofenony (neuroleptika) jsou středně silně působícími antiemetiky.
- haloperidol, droperidol a domperidon,
Nežádoucími účinky neuroleptik jsou krom jiného sucho v ústech, sedace a možný vznik extrapyramidového syndromu - mimovolných pohybů.
Kortikosteroidy[upravit | editovat zdroj]
Dexametazon a metylprednizolon užíváme v situaci mírného až středně závažného zvracení. Neindikujeme je v případě silného zvracení způsobeného např. vlivem cisplatiny. Obvykle jsou podávány v kombinaci s antidopaminovými antiemetiky či antagonisty 5-HT3 receptorů (setrony). Působí pravděpodobně změnou buněčné permeability.
Kannabinoly[upravit | editovat zdroj]
Dronabinol a nabilon užíváme u nemocných se středně silně působící emetogenní chemoterapií. Antiemetikem první volby jsou jen zřídka z důvodu nežádoucích účinků (dysforie, halucinace, sedace, závratě, sucho v ústech a dezorientace). Díky orexigennímu účinku jsou vhodné při nádorové kachexii u nemocných s nedostatečnou odpovědí na jiný typ antiemetik.
Benzodiazepiny[upravit | editovat zdroj]
Lorazepam a alprazolam používáme u nemocných se současnou úzkostí související s chemoterapií (se základním onemocněním).
Antagonisté 5-HT3 receptorů[upravit | editovat zdroj]
Jsou druhou nejnovější skupinou antiemetik. Představitelem je ondansetron, který účinkem odpovídá vysokodávkovému režimu metoklopramidu (s výhodou - nevede k jeho nežádoucím účinkům). Účinkuje proti zvracení vyvolaným všemi chemoterapeutiky i radioterapií, a to v podobě lékových forem i.v. i per os. Užíváme ho i k prevenci zvracení v souvislosti s chirurgickými výkony. V poslední době se ukázal účinným i k ovlivnění zvracení vyvolaného u nemocných AIDS po podání kotrimoxazolu.
Nevýhodou je vysoká cena, naopak výhodou rychle nastupující účinek vyžadující většinou nízký počet opakovaných podání. Nežádoucí účinky bývají mírné a přechodné, např. bolest hlavy, zácpa (zpomalením střevní pasáže), kožní vyrážky, zvýšení aktivity tranzamináz.
Dalšími novými členy této skupiny jsou granisetron, tropisetron a dolasetron.
Antagonisté NK1 receptorů[upravit | editovat zdroj]
Antagonisté receptoru pro neurokinin-1 jsou nejnovější antiemetickou léčbou. Využíváme je při častém zvracení během chemoterapie. Zástupcem je aprepitant[2].
Ostatní antiemetika[upravit | editovat zdroj]
Anxiolytika[upravit | editovat zdroj]
U psychogenního zvracení a úzkostných stavů spojených s nauzeou lze použít i anxiolytika se sedativním a antiemetickým účinkem, např. hydroxyzin.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Externí zdroje[upravit | editovat zdroj]
Současné možnosti léčby nevolnosti a zvracení Remedia 3/2003 Prof. MUDr. Pavel Klener, DrSc.
Reference[upravit | editovat zdroj]
- ↑ a b c HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. 2.. vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 163. ISBN 9783131422927.
- ↑ KOUBA, Michal. Stáž v ÚHKT [přednáška k předmětu Interna předstátnicová stáž, obor Všeobecné lékařství, 1. lékařská fakulta Univerzita Karlova]. Praha. 21.5.2014.
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana ČERMÁKOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Terapie peptického vředu, zvracení, zácpy a průjmu [online]. ©2001. [cit. 2010-07-16]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/git-bak.doc/>.
