Metabotropní receptory

Signální transdukce u GABA B receptoru

Metabotropní receptory jsou receptory spřažené s G-proteiny, které jsou určené pro hydrofilní látky. Receptor je tvořen glykoproteinovým řetězcem, který sedmkrát prochází membránou. Signální molekuly se vážou na N-konec řetězce.

Stavba receptorů

Extracelulární doména: vazebné místo pro ligand

Transmembránová doména: hydrofobní AMK, které tvoří 7 α helixů

Intracytoplazmatická doména: interakce s G-proteiny

G-protein: skládá se ze tří podjednotek: α,β,γ. G-proteiny jsou vázány k receptoru na vnitřní straně cytoplazmatické membrány pomocí lipidových kotev (kovalentně vázané mastné kyseliny).

α podjednotka váže příslušný guanosinový nukleotid a má GTPasovou aktivitu.

Funkce receptorů

Aktivovaný stav: navázaný GTP

Inaktivní stav: navázaný GDP

Proces aktivace: ligand se naváže na receptor, dojde ke směně GDP za GTP, α podjednotka s GTP se odpojí a putuje k příslušnému efektoru. Metabotropní receptory ovlivňují produkci druhých poslů.

Druh α-podjednotky	efektor	Druhý posel	Účinky druhého posla
Gs	Aktivace adenylátcyklázy	cAMP	cAMP – aktivuje proteinkinázu A, která fosforyluje proteiny na vnitřní straně membrány
Gi	Inhibice adenylátcyklasy	cAMP
Gq	Fosfolipáza c	Inositoltrifosfát (IP3) a diacylglycerol (DAG)	IP3 – otevírá vápníkové kanály na endoplazmatickém retikulu DAG – aktivuje proteinkinázu C

Příklady metabotropních receptorů

• dopaminový receptor
• GABA receptor – typ B
• glukagon receptory
• sekretinové receptory
• metabotropní glutamátový receptor

Odkazy

Související články

• Buněčná signalizace
• G-proteiny
• Druzí poslové
• GABA

Použitá literatura

• MYSLIVEČEK, Jaromír, et al. Základy neurověd. 2. vydání. Praha : Triton, 2009. 390 s. ISBN 978-80-7387-088-1.

• KITTNAR, Otomar, et al. Lékařská fyziologie. 1. vydání. Praha : Grada, 2011. 790 s. ISBN 978-80-247-3068-4.

• SILBERNAGL, Stefan a Agamemnon DESPOPOULOS. Atlas fyziologie člověka. 3. vydání. Praha : Grada, 2004. 448 s. ISBN 978-80-247-0630-6.

• MATOUŠ, Bohuslav, et al. Základy lékařské chemie a biochemie. 1. vydání. Praha : Galén, 2010. 540 s. ISBN 978-80-7262-702-8.