Barbituráty
(přesměrováno z Fenobarbital)
Barbituráty jsou silně lipofilní deriváty kyseliny barbiturové. Dobře se vstřebávají ze střeva, lze je podat per os. Nástup a délka účinku závisí na poměru rozpustnosti v tukových rozpouštědlech a ve vodě. Vážou se na albumin, ale účinná je volná složka. Degradace probíhá v játrech, exkrece v ledvinách. Degradace probíhá disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Eliminace mnoha barbiturátů je pomalá (např. thiopental má poločas 11,5 hodiny), takže opakované podání může vést ke kumulaci. Barbituráty nemají specifického antagonistu.
Účinek[upravit | editovat zdroj]
Barbituráty působí na komplex GABA-Cl. Ovlivňují funkci chloridového kanálu i bez přítomnosti GABA. Způsobují poruchy REM spánku.
Užití[upravit | editovat zdroj]
V nízkých dávkách využití jako sedativa, ve vyšších dávkách mají hypnotický účinek. Mohou se používat jako antiepileptika pro svůj antikonvulzivní účinek. Užívaly se k léčbě nespavosti. Barbituráty, které obsahují ve své molekule síru, se využívají k úvodu do anestezie.
Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]
Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]
- barbituráty jsou induktory mitochondriálních enzymů – ovlivňují metabolismus jiných léků (většinou urychlení metabolismu)
- tlumí dýchací centrum – musí se aplikovat pomalu, jinak dochází k apnoické pauze
- zmatenost
- poruchy vědomí
- závislost a silné abstinenční příznaky (spazmy, poruchy srdečního rytmu)
Používané látky[upravit | editovat zdroj]
Thiopental[upravit | editovat zdroj]
- i.v. podání
- při úvodu do anestezie (část předchozí dávky v těle zůstává, při podání další dávky a nebo u ambulantních výkonů musí pacient 1–2 hodiny po aplikaci počkat, než se vyplaví veškerý thiopental)
Fenobarbital[upravit | editovat zdroj]
- dlouhodobý účinek
- hypnotický účinek
- antiepileptikum – inhibuje excitace prostřednictvím glutamátového receptoru (brání vzniku patologického dráždění)
- silně indukuje mikrosomální enzymy v játrech
- teratogenní účinek
Další:
- Hexobarbital
- Cyklobarbital
Otravy[upravit | editovat zdroj]
V případě otravy je nutné provést dialýzu a alkalizace moči.
- při kyselém pH (neionizovaná forma) – barbituráty se z těla neodstraní, přefiltrují se přes filtrační membránu, ale zpětně se vstřebají
- při zásaditém pH (po podání bikarbonátu) – barbituráty se odstraní z krve i z mozku (přes HEB)
Jako antidotum se může užít strychnin
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.
Reference[upravit | editovat zdroj]
- ↑ SPC O LIEKU THIOPENTAL VALEANT,. SPC - thiopental [online]. [cit. 2017-01-12]. <https://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0216673&tab=texts>.