Sympatolytika

Sympatolytika jsou léky tlumící činnost sympatického nervového systému. Přímým i nepřímým působením blokují adrenergní reakce. Rozdělujeme je na alfa a beta sympatolytika dle toho, které receptory blokují.

Přímo působící sympatolytika

Alfa-sympatolytika

Nejdéle používáme námelové alkaloidy. Indikací je nejčastěji porucha periferního prokrvení, hypertenze, plicní edém a jako premedikace před anestezií.

Neselektivní alfa-sympatolytika

• Blokují alfa-1 i alfa-2 receptory
• syntetická alfa-sympatolytika jsou tolazolin, fentolamin, fenoxybenzamin
• námelové alkaloidy se dříve používaly na migrény, dihydroergokristin
• syntetické: stimulace HCl, na feochromocytom, léčba retence moče

Alfa-1-sympatolytika

• snižují krevní tlak
• používají se u hypertenze a srdečního selhání, obstrukce močových cest, hyperplazie prostaty
• používané látky jsou prazosin, terazosin, metazosin, urapidil, indoramin, alfuzosin

Alfa-2-sympatolytika

• používanou látkou je yohimbin
• zvyšuje výdej noradrenalinu, má vazodilatační účinky v oblasti pánve
• používá se u poruch erekce (psychického rázu)

Beta-sympatolytika

 Podrobnější informace naleznete na stránce β-blokátory.

Mechanismus účinku sympatolytik je v omezení vlivu sympatiku na srdce (snížení síly a frekvence, snížení vodivosti, snižují tak spotřebu kyslíku myokardem). Dále také antagonizují nepříznivý efekt sympatiku na lipolýzu a glykogenolýzu.

Indikace

• hypertenze – dlouhodobě zlepšují prognozu díky regresi hypertrofie levé komory
• arytmie
• angina pectoris
• glaukom, feochromocytom, prevence migrény...

Nežádoucí účinky

Dochází k změnám hladin plazmatických lipidů, bronchokonstrikci, alergie, arytmie. Při náhlém vysazení může dojít k tzv. rebound fenoménu (rychlé zvýšení krevního tlaku).

Rozdělení

Jestli u léčiva není obrázek tabletky, léčivo není v současní době registrováno na českém trhu.

Beta-sympatolytika dělíme na selektivní a neselektivní. Dále je dělíme dle přítomnosti vnitřní sympatomimetické aktivity (VSA).

Neselektivní beta-sympatolytika bez VSA

Řadíme sem propranolol, sotalol a metipranol.

Neselektivní beta-sympatolytika s VSA

Řadíme sem pindolol a bopindolol.

Selektivní beta-1-sympatolytika

Jsou velice důležité zejména pro užití při angině pectoris a hypertenzi. Mají méně nežádoucích účinků. Řadíme sem látky bez VSA (atenolol, metoprolol, betaxolol, esmolol) a látky s VSA (acebutol, celipropol).

Selektivní beta-2-sympatolytika

Tato léčiva jsou spíše jen experimentální.

Patří sem bisoxamin.

Alfa/Beta − kombinovaná sympatolytika

Patří sem labetalol, karvedilol, delevalol

Nepřímo působící sympatolytika

Řadíme sem tři skupiny látek:

• falešné prekurzory – alfa-methyldopa
• látky vedoucí k depleci katecholaminů – reserpin
• látky blokující uvolňování katecholaminů z nervových zakončení – guanetidin, guanadrel a bretylium

Odkazy

Související články

• Sympatomimetika
• Parasympatomimetika
• Přímá parasympatomimetika
• Nepřímá parasympatomimetika

Externí odkazy

• Sympatolitika (anglická wikipedie)

Použitá literatura

• HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.

• https://www.sukl.cz/namelove-alkaloidy-omezeni-pouziti?