Fomepizol

Fomepizol

Fomepizol (4-methylpyrazol) je antidotum otravy methanolem nebo ethylenglykolem. Jedná se o specifický inhibitor alkoholdehydrogenázy. Blokuje tak přeměnu metanolu na formaldehyd, který je toxický a dále se přeměňuje na kyselinu mravenčí. Ta poškozuje sítnici, nervus opticus a bazální ganglia, kde se kumuluje. Fomepizol není v současné době v ČR registrován a běžně k dispozici. Jako variantu pro terapii lze použít etanol, který s metanolem kompetuje o enzym, sníží se tak podíl metanolu, který je přeměněn na toxické metabolity.

Vlastnosti

Výhodou fomepizolu oproti etanolu je, že není třeba u pacienta monitorovat hladinu, jak je tomu u etanolu, není riziko hypoglykémie a při včasném podání snižuje potřebu hemodialýzy, netlumí CNS. Fomepizol se metabolizuje v játrech systémem CYP 450, jeho metabolity se vylučují močí. Fomepizol lze z těla eliminovat dialýzou, dále také sám indukuje metabolizaci sama sebe, proto není třeba jeho hladinu v krvi monitorovat. Nedílnou součástí terapie otravy metanolem nebo ethylenglykolem je podání kyseliny listové, která urychluje oxygenaci kyseliny mravenčí a brání tak její kumulaci ve tkáních.

Dávkování

Fomepizol se podává v infuzích naředěný ve 100 ml 5% glukózy nebo FR. Dávka – úvodní 15 mg/kg (max. 1 g), dále maximálně 4 bolusové dávky po 12 hodinách, poté dávka udržovací 15 mg/kg opět po 12 hodinách. Nejvyšší účinek je 90–120 minut po podání antidota.

Indikovaní pacienti

Podání fomepizolu by mělo být preferováno:

• u pacientů, kterým nelze podat etanol:
  • těhotné ženy v 1. trimestru (teratogenní vliv etanolu);
  • děti – těm po podání etanolu hrozí hypoglykémie až hypoglykemické kóma;
• u pacientů s poruchou vědomí;
• u pacientů s jaterním onemocněním, nebo těm, kteří jsou zároveň pod vlivem opioidů, sedativ, antidepresiv, antikonvulziv, hypnotik, antihistaminik, disulfiramu či metronidazolu.

Odkazy

Související články

• Intoxikace alkoholy