Úvod do farmakologie/SŠ (sestra)
Z WikiSkript
< Úvod do farmakologie(přesměrováno z Úvod do farmakologie)
Tento článek je určen pro studenty středních a vyšších odborných škol oboru všeobecné ošetřovatelství | ||||
Prosíme, neprovádějte věcné editace, nemáte-li potřebnou kvalifikaci. | ||||
Editujte s rozvahou. Věcné změny nejprve projednejte v diskusi. | ||||
Farmakologie se zabývá :
- farmakodynamikou − mechanismy a účinky léčiv → co dělá léčivo s organismem,
- farmakokinetikou − osud léčiv v těle (absorpce, distribuce, metabolizmus, exkrece).
Z didaktických důvodů dělíme farmakologii na:
- obecnou farmakologii,
- speciální farmakologii.
Obecná farmakologie[upravit | editovat zdroj]
Na základě experimentů definuje obecně platné zákonitosti, projevující se ve vzájemné interakci organizmu a farmaka. Její znalost je základním předpokladem pro pochopení speciální farmakologie.
Speciální farmakologie[upravit | editovat zdroj]
Rozděluje léčiva z hlediska farmakodynamiky. Studuje vlastnosti léčiv v jejich specifické podobě. Zkoumá a stanovuje jejich farmakokinetiku.
Receptura[upravit | editovat zdroj]
Soubor základních ustanovení, jež musí být dodržována při manipulaci a vytváření receptu.
Lékové formy[upravit | editovat zdroj]
- Podrobnější informace naleznete na stránce Lékové formy.
Eliminace léčiv[upravit | editovat zdroj]
- Podrobnější informace naleznete na stránce Eliminace léčiv.
- Daná chemickými vlastnostmi sledované látky.
- → látky rozpustné ve vodě mohou být poměrně rychle odstraněny ledvinami (například peniciliny)
- → léčiva dobře rozpustná v tucích se do moče vylučují špatně → vyžadují transportní vazbu na proteiny (např. v plazmě albumin), které moč neobsahuje → lipofilní léčiva vyžadují konverzi na více hydrofilní metabolity, tj. jsou biotransformovány.
Biotransformace – metabolizmus[upravit | editovat zdroj]
- Procesy probíhající převážně v játrech, které jsou zprostředkovány řadou enzymů.
- Dvě fáze:
- Reakce I. fáze → změna struktury léčiva (oxidace, redukce, hydrolýza).
- enzymy z rodiny cytochromů P450. U metabolitu je často zachována určitá liposolubilita.
- Reakce II. fáze → konjugační reakce, jako např. vazba na kyselinu glukuronovou, kyselinu sírovou nebo glycin → metabolity s větší molekulou a s dobrou rozpustností ve vodě, která jim umožní jaterní a renální eliminaci.
- Reakce I. fáze → změna struktury léčiva (oxidace, redukce, hydrolýza).
Exkrece[upravit | editovat zdroj]
- Tj. odstranění substance z vnitřního prostředí organizmu.
- Odehrává se hlavně v játrech a ledvinách, méně významně v plicích, střevě, slinných a potních žlázách atd.
- Vazba při exkreci játry je substrátově specifická, proto může docházet při současném podání více léčiv k lékovým interakcím.
Distribuce[upravit | editovat zdroj]
- Znamená průnik léčiva ze systémové cirkulace do tkání.
- Proces distribuce je výrazně ovlivněn vlastnostmi podané látky.
- Např. výrazně lipofilní léčiva rychle pronikají bariérami, mají proto tendenci rychle unikat z cirkulace a koncentrovat se v tkáních.
- Hydrofilní léčiva nejsou schopná penetrovat přes bariéry, zůstávají převážně v krvi nebo extracelulární tekutině (viz dále).
Distribuční objem – Vd[upravit | editovat zdroj]
- Tato veličina dává do poměru podanou dávku a dosaženou koncentraci:
- Podrobnější informace naleznete na stránce Matematický popis farmakokinetických procesů.
Receptory[upravit | editovat zdroj]
- Receptorové mechanizmy → látka působí prostřednictvím receptoru, tj. proteinových makromolekul s nimiž reaguje a navozuje tím buněčnou odpověď,
- → při spolupůsobení endogenních nebo exogenních regulačních látek spouštějí řadu dějů, které se projeví jako famakologický účinek.
- Afinita – charakterizuje schopnost látky vázat se při určité koncentraci na daný receptor.
- Vnitřní aktivita – schopnost lákty vyvolávat efekt.
- Agonista – se váže na receptor a interakcí s ním vyvolává účinek. (Plný agonista = 100% efekt)
- Parciální agonista – má při samostatném působení malý agonistický účinek, při současném působení se silnějšími agonisty kompetitivně antagonizuje jejich účinek.
- Antagonista – inhibuje účinek agonistů, ale sám o sobě žádné účinky nemá.
- Reverzibilně interagující antagonisté se označují jako kompetitivní antagonisté (mají poměrně vysokou afinitu, ale velmi nízkou vnitřní aktivitu).
- Nekompetitivní antagonisté se buď ireverzibilně vážou na receptor, přitom mají velice nízkou vnitřní aktivitu nebo inhibují transdukci signálu vyvolanou agonistou.
Nereceptorové mechanismy[upravit | editovat zdroj]
- Ovlivnění chemickými vlastnostmi látek nebo jejich interakcí s jinými proteinovými molekulami např.v tělesných tekutinách.
- Patří sem:
- zvýšení nabídky substrátu (např. využívá k terapii Parkinsonovy choroby),
- podání falešného prekurzoru (např. p zakončeních vznikají místo NA α-metylnoradrenalin),
- blokáda degradace bioaktivní látky (např. inhibice a Fyzostigmin vedoucí k nahromadění acetylcholinu; dále např. inhibice monoaminooxidázy),
- ovlivnění funkce DNA (cytostatika),
- působení antibiotik a chemoterapeutik (ovlivňující metabolizmus a funkci mikroorganizmu).
Dávky[upravit | editovat zdroj]
- Podrobnější informace naleznete na stránce Vztah mezi dávkou, plazmatickou hladinou a účinkem.
Změny při opakovaném podání[upravit | editovat zdroj]
- Podrobnější informace naleznete na stránce Tachyfylaxe.
- Podrobnější informace naleznete na stránce Tolerance.
- Po opakovaném podání se může vyskytnout na imunologickém podkladě alergie.
Lékové interakce[upravit | editovat zdroj]
- Podrobnější informace naleznete na stránce Interakce léčiv.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]
Zdroj[upravit | editovat zdroj]
- MUDR. PETR VOJTÍŠEK, . Základy farmakologie [přednáška k předmětu Modul Algeziologie, obor Sestra pro intenzivní péči – postgraduální studium, Vyšší odborná škola zdravotnická škola Střední a vyšší zdravotnická škola Ústí nad Labem]. Ústí nad Labem. 11.11. 2011.