Uživatelka:BaraKrejcova/Pískoviště

Analgetika

Jedním z hlavních úkolů lékaře je zmírňovat utrpení. Proto léky tišící bolest mají v medicině prioritní význam. Způsoby, jakými je možno bolest ovlivnit, jsou značně rozdílné. Připomeňme celková a lokální anestetika tlumící centrální a periferní nervový systém včetně autonomní vegetativní soustavy. Bolest je pociťována intenzivněji při současném úzkostném stavu nebo depresi. Proto ji zmírňují antidepresiva. Při bolesti způsobené ischemií myokardu jsou účinná koronární vazodilatancia. Je-li bolest vyvolána zánětlivými změnami, pak je vhodné použít léčiva, která potlačují zánětlivé projevy (symptomy). Pokud známe původce zánětu a umíme jej eradikovat, jak je tomu např. při bolesti v krku způsobené streptokokovou angínou, pak máme jedinečnou příležitost eliminovat příčinu (kauzu), v tomto případě penicilinem. Neznáme-li příčinu bolesti nebo neumíme-li ji odstranit, a přitom bolest ztrácí své původní poslání varovat před možným poškozením tkání, používáme farmaka tlumící symptomy bolesti. Kromě zbytečného utrpení nemocného zvládáme preventivně i nebezpečí vývoje šoku, úzkostného stavu a deprese. Tyto symptomatické účinky poskytují analgetika. Jejich účinek je zaměřen na procesy v CNS – analgetika anodyna. Převážně na periferii působí-analgetika antipyretika a nesteroidní protizánětlivé látky.

Analgetika anodyna

Jejich předchůdcem a zároveň přírodním zdrojem je opium, jehož účinek je znám mnoho tisíc let. Získává se ze šťávy připomínající mléko, jež vytéká z naříznutých nezralých makovic Papaver somniferum, která na vzduchu hnědne a vytváří lepkavou hnědavou hmotu-opium. Obsahuje řadu alkaloidů, z nichž je pro farmakologii nejdůležitější morfin (představující až 10  % alkaloidů) a jeho derivát kodein (0.05%). Dalším alkaloidem je papaverin. Morfin a kodein jsou analgetika, papaverin je spasmolytikum hladkého svalstva (byl od něj odvozen verapamil – blokují Ca2+ kanály). Léčiva obsažená v opiu, mající zároveň účinky morfinu se nazývají opiáty. V současnosti máme řadu polosyntetických a syntetických účinných látek, které mají rovněž účinky morfinu nebo se váží na specifické receptory podobně jako morfin. Nazýváme je opioidy. ==== Farmakokinetika ==== Jde o léčiva většinou dobře se vstřebávající z místa podání a poměrně snadno prostupující hematoencefalickou bariéru (rychlost a mohutnost prostupu záleží na lipofilitě farmaka). Opiáty a některé z opioidů podléhají po podání per os účinku prvního průchodu. Výsledkem je nižší biologická dostupnost, která si vynucuje podat perorálně k navození ekvipotentního účinku několikanásobek i.v. dávky (Tab. 3). Dochází-li během léčby současně k progresi onemocnění jater vedoucího k poškození biodegradace analgetik, pak je třeba naopak dávky analgetik pro jejich zvyšující se biologickou dostupnost individuálně snižovat. U morfinu je třeba pamatovat i na nemocné s postižením renální funkce. ==== Farmakodynamika ==== Působí prostřednictvím ovlivnění specifických receptorů μ, δ, a . Účinky morfinu je možno rozdělit na časné a pozdní. Časné účinky se rozlišují podle cílové struktury na centrální a periferní.