Lerkanidipin

Lerkanidipin je léčivo snižující krevní tlak neboli antihypertenzivum.

Řadíme ho do skupiny blokátorů kalciového kanálu 3. generace, konkrétně dihydropyridinový typ. Blokátory kalciového kanálů jsou léky první volby při terapii esenciální arteriální hypertenze. Působí selektivně na cévy vazodilatací, a tak pomáhá snižovat tlak krve (snížení periferní rezistence).

Chemická struktura

Jedná se o 1,4-dihydropyridinový derivát. Je vysoce lipofilní a tato vlastnost umožňuje vytvořit v cytoplazmatické membráně depo, ze kterého je farmakum kontinuálně uvolňováno. Levotočivý izomer vykazuje lepší farmakologické vlastnosti (100-200x vyšší afinita k receptoru).

Lerkanidipin

Farmakodynamika

Působí antagonisticky na L-typ napěťově řízeného vápníkového kanálu (pozn. L = long-term activation), zejména na hladké svalové buňky (na arterie periferní, ale i např. koronární). Ovlivňuje tak hlavně srdce, cévy a mozek. Zabraňuje influxu kalcia do leiomyocytů, a tak vazbě na kalmodulin (komplex kalmodulin-Ca) a jeho spřažené signalizaci přes MLCK (myosin-light-chain kinase). Oproti ostatním blokátorům kalcia prokazuje velmi nízký proarytmogenní vliv (zanedbatelná interakce s Na⁺ a K⁺ kanály).

Kromě antihypertenzního účinku vykazuje lerkanidipin i protektivní účinky na endotel, antianginózní účinky, neuroprotektivní a antioxidační vliv.

Farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace je po 2-3 h po podání léčiva. Majoritně se váže na plazmatické bílkoviny. Po absorpci je intenzivně biotransformován hlavně CYP 450 (izoforma CYP 3A4). Vylučován je renálně a žlučí, jeho eliminační poločas činí 8-10 h.

Vyrábí se ve dvou sílách 10 mg a 20 mg. V ČR se prodává pod obchodním jménem Kapidin® a Lerpin®.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Lerkanidpin může vyvolávat perimaleolární edém (tj. kolem kotníků), reflexní tachykardii a hypotenzi. Tyto NÚ však často pozorovány nejsou. Neměl by být podáván u pacientů s obstrukcí výtoku levé komory, také pacientům s nestabilní anginou pectoris, nebo s těžkou renální nedostatečností.

Související články

• Blokátory kalciového kanálu

Použitá literatura

SOUČEK, Miroslav. Lercanidipin. - vydání. Maxdorf, 2012. 58 s. ISBN 9788073452926.

HEINZ, Lüllmann, Mohr KLAUS a Hein LUTZ. Barevný atlas farmakologie : překlad 5. anglického vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2020. 400 s. ISBN 9788027122714.

JAN, Švihovec a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788024755588.