Opioidy (pediatrie)


			Článek byl označen za rozpracovaný, od jeho poslední editace však již uplynulo více než 30 dní
			Chcete-li jej upravit, pokuste se nejprve vyhledat autora v historii a kontaktovat jej. Podívejte se také do diskuse.
			Pokud vše nasvědčuje tomu, že původní autor nebude v editacích v nejbližší době pokračovat, odstraňte šablonu `{{Pracuje se}}` a stránku upravte.
			Stránka byla naposledy aktualizována v pondělí 17. ledna 2011 v 17:19.

Úvod

Opioidy patří k nejčastěji používaným látkám v anesteziologii a v pooperační terapii bolesti. Rozlišujeme mezi endogenními opioidy (enkefaliny, endorfiny a dynorfiny), přirozeně se vyskytujícími opioidy (součásti opiové šťávy) a syntetickými opioidy (fentanyl). Nejdůležitějším žádoucím účinkem opioidů je výrazná analgezie. Dalšími účinky jsou dechová deprese, sedace, povznesená nálada a snížená motilita GIT, nausea a zvracení i změny vegetativních a endokrinních funkcí. Účinky opioidů jsou zprostředkovány reakcí s opiodními receptory, u kterých rozeznáváme tři hlavní typy: µ, ƙ, δ receptory.

Pro účely intenzivní péče a anestezie jsou používány především: fentanyl, remifentanyl, alfentanyl a sufentanyl.

Nejdůležitější indikace k užití opioidů jsou:

doplnění účinku inhalačních anestetik
analgetická komponenta TIVA
primární "anestetikum" u rizikových pacientů
pooperační terapie bolesti
premedikace
analgosedace: např. pacientů na UPV

Souhrnný název opioidy zahrnuje všechny agonisty a antagonisty s morfinomimetickým účinkem přírodního i syntetického původu.

Endogenní opioidní peptidy se váží na opiodní receptory, u kterých v současnosti rozlišujeme 3 třídy:

µ–receptory: aktivací µ - receptorů dochází k analgezii (především supraspinální), euforii, miose, dechové depresi, potlačení kašle a obstipaci
c–receptory: zprostředkují analgezii na spinální i supraspinální úrovni
δ–receptory: zprostředkují analgezii na spinální i supraspinální úrovni

Všechny 3 typy receptorů se nenacházejí pouze v centrálním nervovém systému, nýbrž také na periferii.

Klasifikace opiodů podle receptorového účinku

Účinek opioidů vzniká působením na jeden nebo více typů receptorů ve specifických tkáních. Ligandy působí jako agonisté a mají vysokou intrinsickou aktivitu nebo jako parciální agonisté s malou intrinsickou aktivitou nebo také jako antagonisté bez intrinsické aktivity. Podle toho můžeme rozlišit 3 skupiny opioidů:

čistí agonisté: morfin, pethidin, fentanyl, remifentanyl, alfentanyl a sufentanyl – jsou čistí selektivní agonisté na µ–receptoru, jejich analgetický účinek vzniká primárně aktivací µ–receptoru, stejně tak jako dechová deprese, miosa, snížení GIT motility a euforie
parciální agonisté: buprenorfin – aktivuje částečně a selektivně µ–receptor, má menší maximální účinek, ale analgeticky je 30x silnější než morfin
smíšení agonisté–antagonisté: nalbufin, pentazocin - jsou pardiální agonisté na ƙ–receptoru a antagonisté na µ–receptoru, selektivní ƙ–agonisté působí analgeticky na supraspinální úrovni, ale také dysforicky a psychomimeticky (dezorientačně a depersonalizačně)
antagonisté: naloxon je čistý selektivní antagonista na µ–receptorech, ve velmi vysokých dávkách se však váže i na ƙ a δ–receptory.

Odkazy

Související články

Zdroj

HAVRÁNEK, Jiří: Farmakologie v intenzivní péči.