Chloramfenikol
Chloramfenikol je širokospektré bakteriostatické antibiotikum. Jedná se sice o účinné, ale relativně nebezpečné ATB. Nikdy se nepoužívá jako lék první volby! V 70. letech bylo jeho užívání silně omezeno, jelikož se prokázal jeho negativní nežádoucí účinek, totiž možnost indukce aplastické anemie.
Mechanismus účinku
Inhibuje proteosyntézu, váže se na 50S podjednotku ribozomu.
Spektrum účinku
Citlivá je většina aerobních G+ i G− bakterií, G+ i G− anaeroby včetně Bacteroides fragilis, Riketsie, Chalmidye, mykloplazmat, dále Neisseria meningitidis a salmonely.
Farmakokinetika
Velmi dobře se vstřebává, čehož se využívá při život ohrožujících stavech. Aplikuje se především parenterálě, možnost i perorálního podání. Má malý distribuční objem. Dobře proniká do tkání, proniká také do mozkomíšního moku. Metabolizován je játry, vylučován ledvinami. Ovlivňuje hladiny řady léčiv (např. warfarinu nebo fenytoinu).
Indikace
- břišní tyfus
- invazivní infekce hemofilem (sérotyp b) rezistentním k ampicilinu
- těžké anaerobní infekce
- meningokokové nebo pneumokokové infekce CNS
- anaerobní nebo smíšené infekce CNS (absces)
Kontraindikace
Absolutní kontraindikací je podání chloramfenikolu nezralým novorozencům z důvodu snížené funkce jater a ledvin.
Nežádoucí účinky
- nauzea, zvracení
- poruchy kostní dřeně – po dávce vyšší než 50mg/kg a delším použití než 1–2 týdny bývají pravidelné poruchy zrání erytrocytů (vakuolizované jadernaté krvinky v kostní dřeni), anémie a retikulocytopénie, které jsou reverzibilní.
- aplastická anémie – patrně u osob s geneticky determinovanou predispozicí, v 50 % irreverzibilní. Vznik nezávisí na dávce ani době podání.
- gray syndrom (šedý podle barvy kůže) – u novorozenců (zejména nedonošených), kde není vyvinut detoxikační glukuronidázový systém. Syndrom je charakterizován hypotenzí, hypoperfuzí orgánů, rozvine se v kolaps a šok. Podávání, pokud je nevyhnutelné, musí být velmi opatrné s redukovanými dávkami.
Odkazy
Zdroj
BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2009]. <http://jirben.wz.cz>.
Použitá literatura
LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481. ISBN 978-80-7262-373-0.
HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.
LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.
MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm>.