Blokátory kalciového kanálu

Látky blokující kalciový kanál (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé „struktury pomalé odpovědi“ (SA a AV uzel), ale také kontraktilní mechanismy. Blokádou kalciového kanálu klesá vodivost a inotropie myokardu – klesá minutový srdeční výdej. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie.

Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich afinita k receptorům cílové struktury.

Rozdělení

1. Blokátory Ca²⁺ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin, verapamil, diltiazem (v současnosti jsou částečně nahrazovány Ca²⁺ blokátory II. generace).
2. Blokátory Ca²⁺ kanálů II. generace = dihydropyridiny: lacidipin, isradipin, amlodipin, felodopin, nitrendipin, nimodipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nižším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti.

Zástupci

Nifedipin

Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především hladký cévní sval. Indikován je proto v terapii hypertenze. Je lékem volby v úvodu do terapie hypertenzní krize. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3-denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).

Verapamil a dilthiazem

Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a snižují automaticitu. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles TK. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi infarktu myokardu se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako antihypertenziva.

Srovnání farmakodynamiky Ca blokátorů první generace
	NIFEDIPIN*	DILTIAZEM	VERAPAMIL
dilatace koronárních artérií	++	++	++
dilatace perifenrních artérií	++++	++	+++
negativně inotropní efekt	+	++	+++
zpomalení AV vedení	bez SZ	+ + +	+ + + +
srdeční frekvence	­vzestup, bez SZ	pokles, bez SZ	pokles, bez SZ
pokles krevního tlaku	++++	++	+++
deprese SA uzlu	bez SZ	++	++
vzestup srdečního výdeje	++	bez SZ	bez SZ

^* nebo jiné dihydropyridiny

bez SZ = bez signifikantní změny

Odkazy

Související články

• Renin-angiotenzin-aldosteronový systém
• ACEI
• Blokátory receptorů pro angiotenzin II
• Hypertenze
• Hypertenzní krize

Zdroj

• MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.

Reference

			Článek neobsahuje vše, co by měl.
			Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej.
			O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.