Blokátory kalciového kanálu: Porovnání verzí
(doplnění) |
|||
| Řádek 1: | Řádek 1: | ||
'''Látky blokující kalciový kanál''' (blokátory kalciového kanálu) snižují tok [[Kalcium|kalcia]] přes membránu do buňky a způsobují tím '''dlouhodobou dilataci hladkého svalu'''. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé '''„struktury pomalé odpovědi“''' (SA a AV uzel), ale také '''kontraktilní mechanismy'''. Blokádou kalciového kanálu '''klesá vodivost''' a '''inotropie myokardu''' – '''klesá minutový [[srdeční výdej]]'''. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie. | '''Látky blokující kalciový kanál''' (blokátory kalciového kanálu) snižují tok [[Kalcium|kalcia]] přes membránu do buňky blokem L-typu vápníkového kanálu a způsobují tím '''dlouhodobou dilataci hladkého svalu'''. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé '''„struktury pomalé odpovědi“''' (SA a AV uzel), ale také '''kontraktilní mechanismy'''. Blokádou kalciového kanálu '''klesá vodivost''' a '''[[inotropie]] myokardu''' – '''klesá minutový [[srdeční výdej]]'''. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie. Dilatace v systémovém řečišti způsobuje pokles tlaku krve a může vést k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, zejména u krátkodobě působícího nifedipinu. | ||
Terapeuticky se používají u [[Angina pectoris|anginy pectoris]], [[hypertenze]] a arytmiích. | |||
Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich '''afinita''' k receptorům cílové struktury. | Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich '''afinita''' k receptorům cílové struktury. | ||
== Rozdělení == | == Rozdělení == | ||
# '''Blokátory Ca<sup>2+</sup> kanálů I. generace = non-dihydropyridiny:''' nifedipin ( je z první generace, ale patří mezi dihydropyridiny, stejně jako nicardipin), verapamil, diltiazem | # '''Blokátory Ca<sup>2+</sup> kanálů I. generace = non-dihydropyridiny:''' nifedipin ( je z první generace, ale patří mezi dihydropyridiny, stejně jako nicardipin), verapamil, diltiazem. | ||
# '''Blokátory Ca<sup>2+</sup> kanálů II. generace = dihydropyridiny:''' | # '''Blokátory Ca<sup>2+</sup> kanálů II. generace = dihydropyridiny:''' isradipin, felodopin, nitrendipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nižším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti – delší působení. | ||
# '''Blokátory Ca<sup>2+</sup> kanálů III. generace''' = dihydropyridiny: amlodipin, lacidipin, barnidipin. Jsou vysoce selektivní k cévám a mají pomalý nástup účinku, nedochází k reflexní aktivaci sympatiku. Působí dlouhodobě a antioxidačně. | |||
== Zástupci == | == Zástupci == | ||
=== Nifedipin === | === Nifedipin === | ||
Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především '''hladký cévní sval'''. Indikován je proto v terapii '''[[hypertenze]]'''. Je lékem volby v úvodu do terapie [[hypertenzní krize]]. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3 | Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především '''hladký cévní sval'''. Indikován je proto v terapii '''[[hypertenze]]'''. Je lékem volby v úvodu do terapie [[hypertenzní krize]]. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3 denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu). | ||
=== Verapamil a dilthiazem === | === Verapamil a dilthiazem === | ||
Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a | Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a zpomalují sinusový rytmus. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles [[tlak krve|TK]]. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi [[infarkt myokardu|infarktu myokardu]] se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako [[antihypertenziva]]. Verapamil může vyvolat vy vyšších dávkách blok AV vedení a kontraindikován u převodních poruch a současném podávání [[beta-blokátory|beta-blokátorů]]. | ||
===Amlodipin=== | |||
U pacientů se [[srdeční selhání|srdečním selháním]] snižuje mortalitu, neovlivňuje plazmatické koncentrace glycidů a lipidů a podává se jednou denně. | |||
| Řádek 50: | Řádek 55: | ||
|vzestup srdečního výdeje||align="center"|++||align="center"|bez SZ||align="center"|bez SZ | |vzestup srdečního výdeje||align="center"|++||align="center"|bez SZ||align="center"|bez SZ | ||
|} | |} | ||
<sup>*</sup> nebo jiné dihydropyridiny | <sup>*</sup> nebo jiné dihydropyridiny, bez SZ = bez signifikantní změny | ||
bez SZ = bez signifikantní změny | |||
<noinclude> | <noinclude> | ||
== Odkazy == | == Odkazy == | ||
| Řádek 76: | Řádek 79: | ||
| citováno = 2010-07-01 | | citováno = 2010-07-01 | ||
}} | }} | ||
*{{Citace | |||
| typ = kniha | |||
| isbn = 978-80-7262-373-0 | |||
| příjmení1 = Lincová | |||
| jméno1 = Dagmar | |||
| příjmení2 = Farghali | |||
| jméno2 = Hassan | |||
| kolektiv = ano | |||
| titul = Základní a aplikovaná farmakologie | |||
| vydání = 2 | |||
| místo = Praha | |||
| vydavatel = Galén | |||
| rok = 2007 | |||
| rozsah = 672 | |||
}} | |||
=== Reference === | === Reference === | ||
<references/> | <references/> | ||
Verze z 6. 2. 2014, 13:57
Látky blokující kalciový kanál (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky blokem L-typu vápníkového kanálu a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé „struktury pomalé odpovědi“ (SA a AV uzel), ale také kontraktilní mechanismy. Blokádou kalciového kanálu klesá vodivost a inotropie myokardu – klesá minutový srdeční výdej. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie. Dilatace v systémovém řečišti způsobuje pokles tlaku krve a může vést k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, zejména u krátkodobě působícího nifedipinu.
Terapeuticky se používají u anginy pectoris, hypertenze a arytmiích.
Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich afinita k receptorům cílové struktury.
Rozdělení
- Blokátory Ca2+ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin ( je z první generace, ale patří mezi dihydropyridiny, stejně jako nicardipin), verapamil, diltiazem.
- Blokátory Ca2+ kanálů II. generace = dihydropyridiny: isradipin, felodopin, nitrendipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nižším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti – delší působení.
- Blokátory Ca2+ kanálů III. generace = dihydropyridiny: amlodipin, lacidipin, barnidipin. Jsou vysoce selektivní k cévám a mají pomalý nástup účinku, nedochází k reflexní aktivaci sympatiku. Působí dlouhodobě a antioxidačně.
Zástupci
Nifedipin
Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především hladký cévní sval. Indikován je proto v terapii hypertenze. Je lékem volby v úvodu do terapie hypertenzní krize. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3 denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).
Verapamil a dilthiazem
Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a zpomalují sinusový rytmus. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles TK. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi infarktu myokardu se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako antihypertenziva. Verapamil může vyvolat vy vyšších dávkách blok AV vedení a kontraindikován u převodních poruch a současném podávání beta-blokátorů.
Amlodipin
U pacientů se srdečním selháním snižuje mortalitu, neovlivňuje plazmatické koncentrace glycidů a lipidů a podává se jednou denně.
| Srovnání farmakodynamiky Ca blokátorů první generace[1] | |||
|---|---|---|---|
| NIFEDIPIN* | DILTIAZEM | VERAPAMIL | |
| dilatace koronárních artérií | ++ | ++ | ++ |
| dilatace perifenrních artérií | ++++ | ++ | +++ |
| negativně inotropní efekt | + | ++ | +++ |
| zpomalení AV vedení | bez SZ | + + + | + + + + |
| srdeční frekvence | vzestup, bez SZ | pokles, bez SZ | pokles, bez SZ |
| pokles krevního tlaku | ++++ | ++ | +++ |
| deprese SA uzlu | bez SZ | ++ | ++ |
| vzestup srdečního výdeje | ++ | bez SZ | bez SZ |
* nebo jiné dihydropyridiny, bez SZ = bez signifikantní změny
Odkazy
Související články
- Renin-angiotenzin-aldosteronový systém
- ACEI
- Blokátory receptorů pro angiotenzin II
- Hypertenze
- Hypertenzní krize
Zdroj
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 672 s. ISBN 978-80-7262-373-0.
Reference
- ↑ MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-02]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.
