Chloramfenikol

Vzorec chloramfenikolu

Chloramfenikol je širokospektré bakteriostatické antibiotikum. Jedná se sice o účinné ale relativně nebezpečné ATB. Nikdy se nepoužívá jako lék první volby! V 70. letech bylo jeho užívání silně omezeno, jelikož se prokázal jeho negativní nežádoucí účinek – indukce aplastické anemie.

Mechanismus účinku

• inhibice proteosyntézy, váže se na 50S podjednotku ribozomu

Spektrum účinku

• většina aerobních G+ i G− bakterií, G+ i G− anaeroby včetně Bacteroides fragilis, rickettsií, chlamydií, mykloplazmat, dále Neisseria meningitidis a salmonely

Farmakokinetika

• velmi dobře se vstřebává, čehož se využívá při život ohrožujících stavech
• aplikuje se především parenterálě, možnost i perorálního podání
• má malý distribuční objem
• dobře proniká do tkání, proniká také do mozkomíšního moku
• metabolizován je játry, vylučován ledvinami
• ovlivňuje hladiny řady léčiv (např. warfarinu nebo fenytoinu)

Indikace

• břišní tyfus a invazivní infekce hemofilem (sérotyp b) rezistentním k ampicilinu, těžké anaerobní infekce, meningokokové nebo pneumokokové infekce CNS, anaerobní nebo smíšené infekce CNS (absces)

Kontraindikace

• absolutní kontraindikací je podání chloramfenikolu nezralým novorozencům z důvodu snížené funkce jater a ledvin

Nežádoucí účinky

• nauzea, zvracení
• poruchy kostní dřeně – po dávce vyšší než 50mg/kg a delším použití než 1–2 týdny bývají pravidelné poruchy zrání erytrocytů (vakuolizované jadernaté krvinky v kostní dřeni), anémie a retikulocytopénie, které jsou reverzibilní.
• aplastická anémie – patrně u osob s geneticky determinovanou predispozicí, v 50 % irreverzibilní. Vznik nezávisí na dávce ani době podání.
• Gray (šedý podle barvy kůže) syndrom – u novorozenců (zejména nedonošených), kde není vyvinut detoxikační glukuronidázový systém. Syndrom je charakterizován hypotenzí, hypoperfuzí orgánů, rozvine se v kolaps a šok. Podávání, pokud je nevyhnutelné, musí být velmi opatrné s redukovanými dávkami.

Použitá literatura

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481. ISBN 978-80-7262-373-0.

• HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.

• LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.

• MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm>.

Zdroj

BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2009]. <http://jirben.wz.cz>.