Blokátory kalciového kanálu: Porovnání verzí

Verze z 2. 7. 2010, 10:43


			Článek byl označen za rozpracovaný, od jeho poslední editace však již uplynulo více než 30 dní
			Chcete-li jej upravit, pokuste se nejprve vyhledat autora v historii a kontaktovat jej. Podívejte se také do diskuse.
			Pokud vše nasvědčuje tomu, že původní autor nebude v editacích v nejbližší době pokračovat, odstraňte šablonu `{{Pracuje se}}` a stránku upravte.
			Stránka byla naposledy aktualizována v pátek 2. července 2010 v 10:43.

Látky blokující kalciový kanál (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé „struktury pomalé odpověd“ (SA a AV uzel), ale také kontraktilní mechanizmy. Blokádou kalciového kanálu klesá vodivost a inotropie myokardu – klesá minutový srdeční výdej. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie.

Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich afinita k receptorům cílové struktury.

Rozdělení

Blokátory Ca²⁺ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin, verapamil, diltiazem (v současnosti jsou částečně nahrazovány Ca2+ blokátory II. generace).
Blokátory Ca²⁺ kanálů II. generace = dihydropyridiny: lacidipin, isradipin, amlodipin, felodopin, nitrendipin, nimodipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nišším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti.

Zástupci

Nifedipin

Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především hladký cévní sval. Indikován je proto v terapii hypertenze. Je lékem volby v úvodu do terapie hypertenzní krize. Po per os podání se účinek objeví už za 10 min, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3-denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).

Verapamil a dilthiazem

Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a snižují automaticitu. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles TK. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi infarktu myokardu se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako antihypertenziva.

Odkazy

Související články

Zdroj

MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.


			Článek neobsahuje vše, co by měl.
			Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej.
			O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.

Verze z 1. 7. 2010, 20:35 (editovat) OK (Diskuse \| příspěvky) m (→‎Rozdělení: překlep) ← Porovnání se starší verzí		Verze z 2. 7. 2010, 10:43 (editovat) (zrušit editaci) OK (Diskuse \| příspěvky) (pracuje se) Porovnání s novější verzí →
Řádek 1:		Řádek 1:
			{{pracuje se}}
	'''Látky blokující kalciový kanál''' (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky a způsobují tím '''dlouhodobou dilataci hladkého svalu'''. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé '''„struktury pomalé odpověd“''' (SA a AV uzel), ale také '''kontraktilní mechanizmy'''. Blokádou kalciového kanálu '''klesá vodivost''' a '''inotropie myokardu''' – '''klesá minutový srdeční výdej'''. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie.		'''Látky blokující kalciový kanál''' (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky a způsobují tím '''dlouhodobou dilataci hladkého svalu'''. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé '''„struktury pomalé odpověd“''' (SA a AV uzel), ale také '''kontraktilní mechanizmy'''. Blokádou kalciového kanálu '''klesá vodivost''' a '''inotropie myokardu''' – '''klesá minutový srdeční výdej'''. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie.