Acetylcholin: Porovnání verzí
m (patička, souvis. čl.) |
m (→Funkce: +obrázek) značka: editace z Vizuálního editoru |
||
(Není zobrazeno 17 mezilehlých verzí od 11 dalších uživatelů.) | |||
Řádek 1: | Řádek 1: | ||
{{ | [[Soubor:Acetylcholin stavba.png|Acetylcholin|thumb|Struktura acetylcholinu]] | ||
| | |||
| | '''Acetylcholin''' (ACh) je ester kyseliny octové a cholinu. Účinkuje jako [[neurotransmiter]] v periferní i centrální nervové soustavě. V periferii přenáší signál na nervosvalových ploténkách a je mediátorem parasympatického autonomního systému. | ||
Centrálně zastává funkci neurotransmiteru a neuromodulátoru. Zde má svou roli v udržování vědomí, pozornosti a vzniku paměti.<ref>Tiwari, Prashant; Dwivedi, Shubhangi; Singh, Mukesh Pratap; Mishra, Rahul; Chandy, Anish (2017-05-15). "Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review". Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420.</ref> ACh účinkuje na dva typy receptorů - jednak na ionotropní nikotinové receptory a naopak na metabotropní muskarinové receptory.<ref>{{Citace | |||
| typ = kniha | |||
| příjmení1 = Klaus–Heinrich | |||
| jméno1 = Koolman | |||
| titul = Barevný atlas biochemie - Překlad 4. vydání | |||
| vydání = - | |||
| vydavatel = Grada Publishing a.s. | |||
| rok = 2012 | |||
| isbn = 9788024729770 | |||
| rozsah = 498 | |||
| strany = 364 | |||
}} | }} | ||
[[ | </ref> | ||
''' | |||
== Chemické vlastnosti, syntéza == | |||
ACh je syntetizován v cholinergních [[Neuron|neuronech]] enzymem cholin acetyltrasferázou. Tento enzym esterovou vazbou váže zbytek kyseliny octové na cholin. Jako substráty slouží [[Acetyl-CoA|acetyl-CoA]] a cholin. | |||
Cholin je syntetizován skrze postupnou methylací ethanolaminu, který vzniká dekarboxylací [[Serin|serinu]]. Jako donor methylových skupin slouží s-adenosylmethionin (''aktivní methionin, SAM''). Vzniklý acetylcholin má vlastnosti silně polární kvarterní amonné sloučeniny - nezávisle na pH má kladný náboj, neprostupuje tedy do nitra buněk nebo např. [[Hematoencefalická bariéra|hematoencefalickou bariérou]]. | |||
Degradace ACh probíhá hydrolyticky, extracelulárně na membráně synaptické štěrbiny pomocí enzymu [[Acetylcholinesteráza|acetylcholin esterázy]] - vznikají neaktivní metabolity cholin a acetát. | |||
== Funkce == | |||
[[Soubor:NACh receptor.PNG|alt=Ilustrace nikotinového receptoru|náhled|Nikotinový receptor]] | |||
=== Nervosvalová ploténka === | |||
Acetylcholin účinkuje na nervosvalové ploténce, která je zvláštním druhem chemické synapse mezi motoneuronem a motorickou jednotkou kosterního svalu. Po vyplavení do synaptické štěrbiny se váže na nikotinové receptory (nAChR). Dochází ke změně membránového potenciálu na svalovém vláknu a intracelulárnímu vyplavení Ca<sup>2+</sup> iontů ze sarkoplazmatického retikula, které jsou zásadní pro svalovou kontrakci. Podrobněji viz článek [[Nervosvalová ploténka]]. | |||
=== Autonomní nervový systém === | |||
Acetylcholin je využíván jako neurotransmiter v gangliích [[Autonomní nervový systém | autonomního nervového systému]], jak v sympatických, tak i parasympatických drahách. Přenáší signál mezi pregangliovým a postgangliovým receptorem. Na postgangliovém neuronu se vyskytuje gangliový typ nikotinového cholinergního receptoru, který je spřažen s ligandem-ovládaným iontovým kanálem. Po navázání acetylcholinu na tento receptor se iontový kanál otevře a způsobí depolarizaci na postgangliovém neuronu. Tyto receptory jsou podobné těm v nervosvalové ploténce, nicméně nejsou totožné. Mají rozdílného antagonistu – {{HVLP|'''trimetafan'''|ATC=C02BA01}}, zatímco antagonistou svalového typu nikotinových receptorů v nervosvalových ploténkách je {{HVLP|'''tubokurarin'''|ATC=M03AA02}}. Agonistou obou typů nikotinových receptorů je kromě acetylcholinu ještě '''[[nikotin]]'''.<ref name="lullmann">{{Citace | |||
| typ = kniha | |||
| příjmení1 = Lüllmann | |||
| jméno1 = Heinz | |||
| příjmení2 = Mohr | |||
| jméno2 = Klaus | |||
| příjmení3 = Hein | |||
| kolektiv = ano | |||
| jméno3 = Lutz | |||
| název_kapitoly = Léčiva ovlivňující sympatikus | |||
| titul = Barevný atlas farmakologie | |||
| podnázev = Překlad 5., přepracovaného a rozšířeného vydání | |||
| vydavatel = Grada Publishing a.s. | |||
| rok = 2007 | |||
| isbn = 978-80-247-1672-5 | |||
| místo = Praha | |||
| vydání = 3 | |||
}}</ref> | |||
Acetylcholin se dále využívá i v neuroefektorových synapsích parasympatiku (na styku postgangliového neuronu a efektorové buňky). Zde však nepůsobí na nikotinový receptor, ale na muskarinový cholinergní receptor spřažený s G-proteinem. Muskarinových receptorů je pět typů – M<sub>1</sub>–M<sub>5</sub>, přičemž se dělí na stimulační (M<sub>1</sub>, M<sub>3</sub> a M<sub>5</sub>) a inhibiční (M<sub>2</sub> a M<sub>4</sub>). Jejich antagonistou je {{HVLP|atropin}}, roli agonisty může kromě acetylcholinu převzít i '''muskarin'''.<ref name="lullmann"/> | |||
=== Centrální nervový systém === | |||
== Farmakologie == | |||
{{Pahýl}} | |||
==Odkazy== | ==Odkazy== | ||
===Související články=== | === Související články === | ||
*[[Anticholinergika]] | * [[Anticholinergika]] | ||
* [[Neurotransmitery]] | |||
[[Kategorie:Biochemie]] | [[Kategorie:Biochemie]] | ||
[[Kategorie:Fyziologie]] | [[Kategorie:Fyziologie]] | ||
[[Kategorie:Farmakologie]] | |||
=== Zdroje === | |||
<references /> |
Aktuální verze z 10. 11. 2024, 13:27
Acetylcholin (ACh) je ester kyseliny octové a cholinu. Účinkuje jako neurotransmiter v periferní i centrální nervové soustavě. V periferii přenáší signál na nervosvalových ploténkách a je mediátorem parasympatického autonomního systému.
Centrálně zastává funkci neurotransmiteru a neuromodulátoru. Zde má svou roli v udržování vědomí, pozornosti a vzniku paměti.[1] ACh účinkuje na dva typy receptorů - jednak na ionotropní nikotinové receptory a naopak na metabotropní muskarinové receptory.[2]
Chemické vlastnosti, syntéza[upravit | editovat zdroj]
ACh je syntetizován v cholinergních neuronech enzymem cholin acetyltrasferázou. Tento enzym esterovou vazbou váže zbytek kyseliny octové na cholin. Jako substráty slouží acetyl-CoA a cholin.
Cholin je syntetizován skrze postupnou methylací ethanolaminu, který vzniká dekarboxylací serinu. Jako donor methylových skupin slouží s-adenosylmethionin (aktivní methionin, SAM). Vzniklý acetylcholin má vlastnosti silně polární kvarterní amonné sloučeniny - nezávisle na pH má kladný náboj, neprostupuje tedy do nitra buněk nebo např. hematoencefalickou bariérou.
Degradace ACh probíhá hydrolyticky, extracelulárně na membráně synaptické štěrbiny pomocí enzymu acetylcholin esterázy - vznikají neaktivní metabolity cholin a acetát.
Funkce[upravit | editovat zdroj]
Nervosvalová ploténka[upravit | editovat zdroj]
Acetylcholin účinkuje na nervosvalové ploténce, která je zvláštním druhem chemické synapse mezi motoneuronem a motorickou jednotkou kosterního svalu. Po vyplavení do synaptické štěrbiny se váže na nikotinové receptory (nAChR). Dochází ke změně membránového potenciálu na svalovém vláknu a intracelulárnímu vyplavení Ca2+ iontů ze sarkoplazmatického retikula, které jsou zásadní pro svalovou kontrakci. Podrobněji viz článek Nervosvalová ploténka.
Autonomní nervový systém[upravit | editovat zdroj]
Acetylcholin je využíván jako neurotransmiter v gangliích autonomního nervového systému, jak v sympatických, tak i parasympatických drahách. Přenáší signál mezi pregangliovým a postgangliovým receptorem. Na postgangliovém neuronu se vyskytuje gangliový typ nikotinového cholinergního receptoru, který je spřažen s ligandem-ovládaným iontovým kanálem. Po navázání acetylcholinu na tento receptor se iontový kanál otevře a způsobí depolarizaci na postgangliovém neuronu. Tyto receptory jsou podobné těm v nervosvalové ploténce, nicméně nejsou totožné. Mají rozdílného antagonistu – trimetafan, zatímco antagonistou svalového typu nikotinových receptorů v nervosvalových ploténkách je tubokurarin
. Agonistou obou typů nikotinových receptorů je kromě acetylcholinu ještě nikotin.[3]
Acetylcholin se dále využívá i v neuroefektorových synapsích parasympatiku (na styku postgangliového neuronu a efektorové buňky). Zde však nepůsobí na nikotinový receptor, ale na muskarinový cholinergní receptor spřažený s G-proteinem. Muskarinových receptorů je pět typů – M1–M5, přičemž se dělí na stimulační (M1, M3 a M5) a inhibiční (M2 a M4). Jejich antagonistou je atropin, roli agonisty může kromě acetylcholinu převzít i muskarin.[3]
Centrální nervový systém[upravit | editovat zdroj]
Farmakologie[upravit | editovat zdroj]
![]() | Článek neobsahuje vše, co by měl. | |||
Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej. | ||||
O vhodných změnách se lze poradit v diskusi. | ||||
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Zdroje[upravit | editovat zdroj]
- ↑ Tiwari, Prashant; Dwivedi, Shubhangi; Singh, Mukesh Pratap; Mishra, Rahul; Chandy, Anish (2017-05-15). "Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review". Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420.
- ↑ KLAUS–HEINRICH, Koolman. Barevný atlas biochemie - Překlad 4. vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2012. 498 s. s. 364. ISBN 9788024729770.
- ↑ Skočit nahoru k: a b LÜLLMANN, Heinz, Klaus MOHR a Lutz HEIN, et al. Barevný atlas farmakologie : Překlad 5., přepracovaného a rozšířeného vydání. 3. vydání. Praha : Grada Publishing a.s., 2007. ISBN 978-80-247-1672-5.