Acetylcholin: Porovnání verzí
Feedback

Z WikiSkript

m (patička, souvis. čl.)
m (→‎Funkce: +obrázek)
 
(Není zobrazeno 17 mezilehlých verzí od 11 dalších uživatelů.)
Řádek 1: Řádek 1:
{{Heslo
[[Soubor:Acetylcholin stavba.png|Acetylcholin|thumb|Struktura acetylcholinu]]
| cze=Acetylcholin
 
| eng=Acetylcholine
'''Acetylcholin''' (ACh) je ester kyseliny octové a cholinu. Účinkuje jako [[neurotransmiter]] v periferní i centrální nervové soustavě. V periferii přenáší signál na nervosvalových ploténkách a je mediátorem parasympatického autonomního systému.
 
Centrálně zastává funkci neurotransmiteru a neuromodulátoru. Zde má svou roli v udržování vědomí, pozornosti a vzniku paměti.<ref>Tiwari, Prashant; Dwivedi, Shubhangi; Singh, Mukesh Pratap; Mishra, Rahul; Chandy, Anish (2017-05-15). "Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review". Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420.</ref> ACh účinkuje na dva typy receptorů - jednak na ionotropní nikotinové receptory a naopak na metabotropní muskarinové receptory.<ref>{{Citace
| typ = kniha
| příjmení1 = Klaus–Heinrich
| jméno1 = Koolman
| titul = Barevný atlas biochemie - Překlad 4. vydání
| vydání = -
| vydavatel = Grada Publishing a.s.
| rok = 2012
| isbn = 9788024729770
| rozsah = 498
| strany = 364
}}
}}


[[Soubor:Acetylcholin.png|thumb|Acetylcholin]]
</ref>
'''Acetylcholin''' je [[mediátor]]. Přenáší vzruchy na [[nervosvalová ploténka|nervosvalové ploténce]], v parasympatiku a v cholinergních drahách CNS. Ovlivňuje cholinergní receptory. Uvolněný acetylcholin je degradován ''cholinesterázou''.
 
== Chemické vlastnosti, syntéza ==
 
ACh je syntetizován v cholinergních [[Neuron|neuronech]] enzymem cholin acetyltrasferázou. Tento enzym esterovou vazbou váže zbytek kyseliny octové na cholin. Jako substráty slouží [[Acetyl-CoA|acetyl-CoA]] a cholin.
 
Cholin je syntetizován skrze postupnou methylací ethanolaminu, který vzniká dekarboxylací [[Serin|serinu]]. Jako donor methylových skupin slouží s-adenosylmethionin (''aktivní methionin, SAM''). Vzniklý acetylcholin má vlastnosti silně polární kvarterní amonné sloučeniny - nezávisle na pH má kladný náboj, neprostupuje tedy do nitra buněk nebo např. [[Hematoencefalická bariéra|hematoencefalickou bariérou]].
 
Degradace ACh probíhá hydrolyticky, extracelulárně na membráně synaptické štěrbiny pomocí enzymu [[Acetylcholinesteráza|acetylcholin esterázy]] - vznikají neaktivní metabolity cholin a acetát.
 
== Funkce ==
[[Soubor:NACh receptor.PNG|alt=Ilustrace nikotinového receptoru|náhled|Nikotinový receptor]]


=== Nervosvalová ploténka ===
Acetylcholin účinkuje na nervosvalové ploténce, která je zvláštním druhem chemické synapse mezi motoneuronem a motorickou jednotkou kosterního svalu. Po vyplavení do synaptické štěrbiny se váže na nikotinové receptory (nAChR). Dochází ke změně membránového potenciálu na svalovém vláknu a intracelulárnímu vyplavení Ca<sup>2+</sup> iontů ze sarkoplazmatického retikula, které jsou zásadní pro svalovou kontrakci. Podrobněji viz článek [[Nervosvalová ploténka]].
=== Autonomní nervový systém ===
Acetylcholin je využíván jako neurotransmiter v gangliích [[Autonomní nervový systém | autonomního nervového systému]], jak v sympatických, tak i parasympatických drahách. Přenáší signál mezi pregangliovým a postgangliovým receptorem. Na postgangliovém neuronu se vyskytuje gangliový typ nikotinového cholinergního receptoru, který je spřažen s ligandem-ovládaným iontovým kanálem. Po navázání acetylcholinu na tento receptor se iontový kanál otevře a způsobí depolarizaci na postgangliovém neuronu. Tyto receptory jsou podobné těm v nervosvalové ploténce, nicméně nejsou totožné. Mají rozdílného antagonistu – {{HVLP|'''trimetafan'''|ATC=C02BA01}}, zatímco antagonistou svalového typu nikotinových receptorů v nervosvalových ploténkách je {{HVLP|'''tubokurarin'''|ATC=M03AA02}}. Agonistou obou typů nikotinových receptorů je kromě acetylcholinu ještě '''[[nikotin]]'''.<ref name="lullmann">{{Citace
| typ = kniha
| příjmení1 = Lüllmann
| jméno1 = Heinz
| příjmení2 = Mohr
| jméno2 = Klaus
| příjmení3 = Hein
| kolektiv = ano
| jméno3 = Lutz
| název_kapitoly = Léčiva ovlivňující sympatikus
| titul = Barevný atlas farmakologie
| podnázev = Překlad 5., přepracovaného a rozšířeného vydání
| vydavatel = Grada Publishing a.s.
| rok = 2007
| isbn = 978-80-247-1672-5
| místo = Praha
| vydání = 3
}}</ref>
Acetylcholin se dále využívá i v neuroefektorových synapsích parasympatiku (na styku postgangliového neuronu a efektorové buňky). Zde však nepůsobí na nikotinový receptor, ale na muskarinový cholinergní receptor spřažený s G-proteinem. Muskarinových receptorů je pět typů – M<sub>1</sub>–M<sub>5</sub>, přičemž se dělí na stimulační (M<sub>1</sub>, M<sub>3</sub> a M<sub>5</sub>) a inhibiční (M<sub>2</sub> a M<sub>4</sub>). Jejich antagonistou je {{HVLP|atropin}}, roli agonisty může kromě acetylcholinu převzít i '''muskarin'''.<ref name="lullmann"/>
=== Centrální nervový systém ===
== Farmakologie ==
{{Pahýl}}


==Odkazy==
==Odkazy==
===Související články===
=== Související články ===
*[[Anticholinergika]]
* [[Anticholinergika]]
* [[Neurotransmitery]]


[[Kategorie:Biochemie]]
[[Kategorie:Biochemie]]
[[Kategorie:Fyziologie]]
[[Kategorie:Fyziologie]]
[[Kategorie:Farmakologie]]
=== Zdroje ===
<references />

Aktuální verze z 10. 11. 2024, 13:27

Struktura acetylcholinu

Acetylcholin (ACh) je ester kyseliny octové a cholinu. Účinkuje jako neurotransmiter v periferní i centrální nervové soustavě. V periferii přenáší signál na nervosvalových ploténkách a je mediátorem parasympatického autonomního systému.

Centrálně zastává funkci neurotransmiteru a neuromodulátoru. Zde má svou roli v udržování vědomí, pozornosti a vzniku paměti.[1] ACh účinkuje na dva typy receptorů - jednak na ionotropní nikotinové receptory a naopak na metabotropní muskarinové receptory.[2]

Chemické vlastnosti, syntéza[upravit | editovat zdroj]

ACh je syntetizován v cholinergních neuronech enzymem cholin acetyltrasferázou. Tento enzym esterovou vazbou váže zbytek kyseliny octové na cholin. Jako substráty slouží acetyl-CoA a cholin.

Cholin je syntetizován skrze postupnou methylací ethanolaminu, který vzniká dekarboxylací serinu. Jako donor methylových skupin slouží s-adenosylmethionin (aktivní methionin, SAM). Vzniklý acetylcholin má vlastnosti silně polární kvarterní amonné sloučeniny - nezávisle na pH má kladný náboj, neprostupuje tedy do nitra buněk nebo např. hematoencefalickou bariérou.

Degradace ACh probíhá hydrolyticky, extracelulárně na membráně synaptické štěrbiny pomocí enzymu acetylcholin esterázy - vznikají neaktivní metabolity cholin a acetát.

Funkce[upravit | editovat zdroj]

Ilustrace nikotinového receptoru
Nikotinový receptor

Nervosvalová ploténka[upravit | editovat zdroj]

Acetylcholin účinkuje na nervosvalové ploténce, která je zvláštním druhem chemické synapse mezi motoneuronem a motorickou jednotkou kosterního svalu. Po vyplavení do synaptické štěrbiny se váže na nikotinové receptory (nAChR). Dochází ke změně membránového potenciálu na svalovém vláknu a intracelulárnímu vyplavení Ca2+ iontů ze sarkoplazmatického retikula, které jsou zásadní pro svalovou kontrakci. Podrobněji viz článek Nervosvalová ploténka.

Autonomní nervový systém[upravit | editovat zdroj]

Acetylcholin je využíván jako neurotransmiter v gangliích autonomního nervového systému, jak v sympatických, tak i parasympatických drahách. Přenáší signál mezi pregangliovým a postgangliovým receptorem. Na postgangliovém neuronu se vyskytuje gangliový typ nikotinového cholinergního receptoru, který je spřažen s ligandem-ovládaným iontovým kanálem. Po navázání acetylcholinu na tento receptor se iontový kanál otevře a způsobí depolarizaci na postgangliovém neuronu. Tyto receptory jsou podobné těm v nervosvalové ploténce, nicméně nejsou totožné. Mají rozdílného antagonistu – trimetafanMediately: ATC kód C02BA01, zatímco antagonistou svalového typu nikotinových receptorů v nervosvalových ploténkách je tubokurarinMediately: ATC kód M03AA02. Agonistou obou typů nikotinových receptorů je kromě acetylcholinu ještě nikotin.[3]

Acetylcholin se dále využívá i v neuroefektorových synapsích parasympatiku (na styku postgangliového neuronu a efektorové buňky). Zde však nepůsobí na nikotinový receptor, ale na muskarinový cholinergní receptor spřažený s G-proteinem. Muskarinových receptorů je pět typů – M1–M5, přičemž se dělí na stimulační (M1, M3 a M5) a inhibiční (M2 a M4). Jejich antagonistou je atropinMediately: atropin, roli agonisty může kromě acetylcholinu převzít i muskarin.[3]

Centrální nervový systém[upravit | editovat zdroj]

Farmakologie[upravit | editovat zdroj]


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Zdroje[upravit | editovat zdroj]

  1. Tiwari, Prashant; Dwivedi, Shubhangi; Singh, Mukesh Pratap; Mishra, Rahul; Chandy, Anish (2017-05-15). "Basic and modern concepts on cholinergic receptor: A review". Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 3 (5): 413–420.
  2. KLAUS–HEINRICH, Koolman. Barevný atlas biochemie - Překlad 4. vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2012. 498 s. s. 364. ISBN 9788024729770.
  3. Skočit nahoru k: a b LÜLLMANN, Heinz, Klaus MOHR a Lutz HEIN, et al. Barevný atlas farmakologie : Překlad 5., přepracovaného a rozšířeného vydání. 3. vydání. Praha : Grada Publishing a.s., 2007. ISBN 978-80-247-1672-5.