Blokátory receptorů pro angiotenzin II: Porovnání verzí

Verze z 22. 10. 2015, 14:18

Blokátory receptorů pro AT₁ patří společně s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI) mezi inhibitory systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Blokátory AT₁ receptorů patří mezi antihypertenziva prví volby, jsou indikována v terapii srdečního selhání. Jejich nechráněné názvy (INN) jsou zakončeny příponou "-sartan", z toho důvodu bývají označovány jako sartany.

Selektivní blokádou AT₁ receptorů pro angiotenzin II mnohem výrazněji potlačujeme účinky RAAS na organizmus, protože tvorba angiotenzinu II ve tkáních není úplně závislá na vyplavování reninu. Efekt terapie je srovnatelný s ACEI. Nedochází ovšem k nežádoucím účinkům vyplývajícím z kumulace bradykininu ve tkáních (kašel, angioedém).

Schéma blokace AT₁ receptorů pro angiotenzin II (ARBs – Angiotensin II Receptor Blockers)

Mechaismus účinku

Sartany působí jako kompetitivní (příp. nekompetitivní) antagonisté na AT₁ receptorech pro angiotenzin II, jejich účinek je širší než ACEI, neboť inhibují účinky angiotenzinu II vzniklého i jinou cestou než přeměnou z angiotenzinu I prostřednictvím ACE.

Účinky

Snižují celkovou periferní rezistenci – snižují afterload i preload; vedou k poklesu systolického i diastolického krevního tlaku a to bez vzniku reflexní tachykardie. Nástup účinku je pomalý a většinou nedochází ke vzniku hypotenze po 1. dávce.

Indikace

Arteriální hypertenze
Chronické srdeční selhání
Sekundární prevence infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody
Prevence a zpomalení progrese nefropatií

Blokátory receptorů pro angiotenzin II jsou považovány za alternativu při nesnášenlivosti ACEI. Používají se jak v monoterapii, tak v kombinacích s dalšími antihypertenzivy. Často jsou používány ve fixní kombinaci s hydrochlorothizidem. Kombinace s ACEI je naopak nevhodná.

Nežádoucí účinky

Léky ze skupiny blokátorů receptorů pro angiotensin II mají velmi nízký výskyt nežádoucích účinků. Může se vyskytnou hypotenze (při vysoké aktivitě reninu), akutní renální selhání, hyperkalémie.

Kontraindikace

Těhotenství (u žen ve fertilním věku nutné zajištění antikoncepcí), laktace.

Zástupci

Losartan – dobře se vstřebává z GITu, v játrech dochází k jeho přeměně na účinný metabolit
Valsartan – vyšší afinita, lepší biologická dostupnost a delší účinek než losartan
Irbesartan
Telmisartan – nejdéle působící zástupce této skupiny antihypertenziv
Kandesartan

Chemický vzorec losartanu
Chemický vzorec valsartanu
Chemický vzorec irbesartanu
Chemický vzorec telmisartanu
Chemický vzorec kandesartanu

Odkazy

Související články

Zdroj

MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.

http://farm.lf1.cuni.cz/zaloha/
LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 672 s. ISBN 978-80-7262-373-0.

TILŠER, Ivan. Léčba srdečního selhání [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, Farmaceutická fakulta v HK Univerzita Karlova v Praze]. Hradec Králové. 2011.

TILŠER, Ivan. Antihypertenziva [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, Farmaceutická fakulta v HK Univerzita Karlova v Praze]. Hradec Králové. 2011.

@@ Řádek 1: / Řádek 1: @@
 __NOTOC__
-Blokátory receptorů pro AT<sub>1</sub> patří společně s [[inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu]] (ACEI) mezi '''inhibitory''' [[Renin-angiotenzin-aldosteronový systém|'''systému renin-angiotensin-aldosteron''']] (RAAS). Blokátory AT<sub>1</sub> receptorů patří mezi antihypertenziva prví volby, jsou indikována v terapii srdečního selhání. Jejich nechráněné názvy (INN) jsou zakončeny příponou "-sartan", z toho důvodu bývají označovány jako sartany.
+Blokátory receptorů pro AT<sub>1</sub> patří společně s [[inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu]] (ACEI) mezi '''inhibitory''' [[Renin-angiotenzin-aldosteronový systém|'''systému renin-angiotensin-aldosteron''']] (RAAS). Blokátory AT<sub>1</sub> receptorů patří mezi antihypertenziva prví volby, jsou indikována v terapii srdečního selhání. Jejich nechráněné názvy (INN) jsou zakončeny příponou "-sartan", z toho důvodu bývají označovány jako '''sartany'''.
 Selektivní '''blokádou AT<sub>1</sub> receptorů pro angiotenzin II''' mnohem výrazněji potlačujeme účinky RAAS na organizmus, protože tvorba angiotenzinu II ve tkáních není úplně závislá na vyplavování reninu. Efekt terapie je srovnatelný s ACEI. Nedochází ovšem k nežádoucím účinkům vyplývajícím z kumulace bradykininu ve tkáních ([[kašel]], angioedém).