Celková anestetika (farmakologie)

			Článek byl označen za rozpracovaný, od jeho poslední editace však již uplynulo více než 30 dní
			Chcete-li jej upravit, pokuste se nejprve vyhledat autora v historii a kontaktovat jej. Podívejte se také do diskuse.
			Pokud vše nasvědčuje tomu, že původní autor nebude v editacích v nejbližší době pokračovat, odstraňte šablonu {{Pracuje se}} a stránku upravte.
			Stránka byla naposledy aktualizována v pondělí 9. ledna 2012 v 01:18.

jsou látky navozující celkovou anestezii, tj. reverzibilní stav vyznačující se bezvědomím, amnezií, analgezií, svalovou relaxací, udržením fyziologické stability a sníženou odpovědí na chirurgický stres.

Mechanismus účinku

Celková anestetika představují natolik heterogenní skupinu léčiv, že je mechanismus jejich účinku vysvětlován hned dvěma teoriemi.

Lipidní teorie

Lipidní nebo také biofyzikální teorie pokládá za základní přepoklad celkově anestetického účiknu vysokou lipofilitu. Touto teorií se vysvětluje účinek především inhalačníh anestetik, jejihž účinek stoupá se vzrůstají lipofilitou.

Lipofilní látky mají tendenci se koncentrovat v hydrofobní vrstvě buněčných membrán a tím ovlivňovat jejich propustnost. Tímto mechanismem snižijí dráždivost a vodivost a navozují anestezii.

Proteino-receptorová teorie

Další teorií je proteinová, receptorová, protieno-receptorová nebo také biochemická. Je aplikovatelná především na intravenózní anestetika a dle ní je podkladem anestezie interakce léčiva receptory.

Ve středu zájmu této teorie stojí receptory asociované s iontovými kanály, především GABA A (inhibiční), NMDA (glutamátový - excitační), N-recepror nebo receptor pro glycin (inhibiční).

Stadia celkové anestezie

Tato stadia můžeme pozorovat při použití inhalačních anestetik, i když skutečně dobře partná byla jen při anestezii za použití etheru, při dnešních anestetických postupech jsou málo zřetelná - hlavě stadium II.

I. stadium - období analgezie - pacient ztrácí vědomí a je sníženo vnímání bolesti

II. stadium - období excitace - pacient je v bezvědomí, řada reflexů je však zesílena, motorický neklid; v tomo stadiu ne největší riziko smrti na zástavu srdce

III. stadium - období chirurgické anestezie - začíná znovuobjevením pravidelného dýchání a končí zástavou spontálního dýchání; svalový tonus se snižuje, spontální pohyby mizí, s prohlubující se anestezií mizí veškeré reflexy

IV. stadium - období míšní deprese - útlum vasomotorického respiračního centra, smrt může nastat do několika minut

Inhalační anestetika

Jsou plynné látky nebo těkavé kapaliny, jejihž farmakokinetika je velmi specifická.

Farmakokinetika

Účinek celkových inhalačních anestetik prakticky ovlivňujě absorpce, distribuce a eliminace. Dnes používané látky se prakticky nemetabolizují a jsou eliminovány plícemi v nezměněné podobě. U většiny celkových anestetik je nepatrný metabolismus vyloženě žádoucí, jelikož bývají biotransformovány na toxické produkty (chloroform).

Faktory ovliňující farmakokinetiku jsou dány vlastnostmi dané látky (především fyzikálně-chcemickými) a dále fyziologickými apekty:

S vlasnotstmi látky souvisí:

• rozdělovací koeficient krev/plyn - tedy jinak řečeno rozpustnost v krvi; zde platí, že čím je látka v krvi rozpustnější, tím je distribuce pomajelší, tady pomalejší nástup a i odzenění účinku
• rozdělovací koeficient olej/plyn - tedy rozpustnost v lipidech; zde mlžeme trvdit, že číb bide naše anesetikum liposolubilnější, tím účinější bude,m jelikož se mu v CNS bude líbit, stajně tak ochotně se však bude distribuovat do tukové tkáně

Fyziologickými faktory ovlivňující účinek anesetika jsou potom:

• plicní ventilace
• srdeční výdej, který ovlivňuje průtok krve plícemi

Těkavé organické kapaliny

Prvním celkovým anesetekikem byl ether (přesněji diethylether). Jeho význam je dnes spíše historický. Navozuje anestezii se silnou analgezií a myorelaxací. Nežádoucí účinky jsou však značné: často vyvloává zvracní a stimuluje bronchiální sekteci. Výhodou je nízká cena, nevýhodou potom vysoká výbušnost.

Dnes jsou především používány halogenované deriváty:

• halotan -
• isoufluran -
• desfluran -
• sevofluran -

Anorganické plyny

• xenon - je prostý nežádoucích účinků na kardiovaskulární systém, jeho anestetická účinnost však není velká a hlavně je velice drahý

Odkazy

Související články

• Celková anestezie
• Anestezie (pediatrie)
• Inhalační anestezie (pediatrie)
• Anestetika (zubní lékařství)
• Lokální anestetika (farmakologie)

Použitá Literatura

MLADĚNKA, Přemysl. Celková anestetika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 11.5.2011. 

LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.