Ezetimib

Z WikiSkript

Ezetimib
EzetimibMediately: Ezetimib
C10AX09
Strukturní vzorec ezetimibu
Strukturní vzorec ezetimibu
Indikace hypercholesterolemie
Kontraindikace hypersenzitivita na léčivo, v kombinace se statinem − těhotenství a kojení[1]
Nežádoucí účinky bolest břicha, průjem, flatulence [1]
Interakce antacida, kolestyraminMediately: kolestyramin
Systematický název (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one

EzetimibMediately: Ezetimib je inhibitor vstřebávání sterolů. Používá se k léčbě hypercholesterolémie, a to obvykle v kombinaci se statiny, pokud léčba samotným statinem není dostatečně účinná.

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Ezetimib patří do skupiny hypolipidemik. Blokuje přenašeč sterolů, protein Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) v kartáčovém lemu enterocytů (a epitelu žlučových cest), který je nezbytný pro absorpci cholesterolu a fytosterolů ve střevě (i v rámci enterohepatálního oběhu cholesterolu).

Farmakokinetika[upravit | editovat zdroj]

Po podání se rychle vstřebá a glukuroniduje na aktivní metabolit. Má výraznou enterohepatální cirkulaci a biologický poločas 22 hodin. Z více než 90 % se váže na plazmatické bílkoviny.

Indikace[upravit | editovat zdroj]

Ezetimib se podává společně se statinem:

  • při primární hypercholesterolemii (nefamiliární nebo heterozygotní familiární) jako doplněk diety, pokud není dostatečná samotná léčba statinem;
  • při homozygotní familiární hypercholesterolemii;

V monoterapii se používá:

  • při primární hypercholesterolemii (nefamiliární nebo heterozygotní familiární) jako doplněk diety, pokud je léčba statinem kontraindikována nebo není tolerována;
  • při homozygotní familiární sitosterolemii jako doplněk diety.

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

Prakticky nejsou. Pokud se již vyskytnou, jde většinou pouze o bolesti hlavy a GIT obtíže. V kombinaci s fibráty je vyšší riziko cholelitiázy

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]


  • JAN, Švihovec a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788024755588.
  • JIŘINA, Martínková a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie : pro studenty zdravotnických oborů, 2., zcela přepracované a doplněné vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 520 s. ISBN 9788024741574.
  • Studijní materiály z výuky farmakologie Ústavu farmakologie 1. LF UK a VFN

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. a b Chybná citace: Chyba v tagu <ref>; citaci označené SPC není určen žádný text