Betalaktamová antibiotika: Porovnání verzí
m (+odkazy) |
m (obrázek) |
||
| Řádek 14: | Řádek 14: | ||
==Mechanismus účinku== | ==Mechanismus účinku== | ||
[[Soubor:β-laktamový kruh.png | thumb | right|β-laktamový kruh − šipka ukazuje místo působení β-laktamáz]] | |||
Mají ve své chemické struktuře '''β-laktamový kruh''' a tím sdílejí společný účinek – '''poškození buněčné stěny bakterií''' (které má za následek smrt mikroorganismu). K tomu vede třístupňový mechanismus: | Mají ve své chemické struktuře '''β-laktamový kruh''' a tím sdílejí společný účinek – '''poškození buněčné stěny bakterií''' (které má za následek smrt mikroorganismu). K tomu vede třístupňový mechanismus: | ||
# připojení na penicilin-vazebné proteiny (PBP); | # připojení na penicilin-vazebné proteiny (PBP); | ||
| Řádek 19: | Řádek 21: | ||
# aktivace enzymů působících lyticky na buněčnou stěnu. | # aktivace enzymů působících lyticky na buněčnou stěnu. | ||
V terapeutických koncentracích je účinek '''baktericidní'''. U penicilinů a cefalosporinů je baktericidie vymezena na buňky s aktivní syntézou peptidoglykanu (tj. množící se, v růstové fázi). | V terapeutických koncentracích je účinek '''baktericidní'''. U penicilinů a cefalosporinů je baktericidie vymezena na buňky s aktivní syntézou peptidoglykanu (tj. množící se, v růstové fázi). | ||
==Farmakokinetika== | ==Farmakokinetika== | ||
Verze z 28. 11. 2010, 17:53
Mezi betalaktamová antibiotika řadíme tyto skupiny: peniciliny, cefalosporiny, monobaktamy a karpabenemy. Poslední dvě skupiny patří mezi tzv. novější betalaktamy.[1]
Mechanismus účinku
Mají ve své chemické struktuře β-laktamový kruh a tím sdílejí společný účinek – poškození buněčné stěny bakterií (které má za následek smrt mikroorganismu). K tomu vede třístupňový mechanismus:
- připojení na penicilin-vazebné proteiny (PBP);
- inhibice syntézy buněčné stěny přerušením transpeptidace peptidoglykanu (peptidoglykan je polymer, dodávající bakteriím jejich tvar a tuhost);
- aktivace enzymů působících lyticky na buněčnou stěnu.
V terapeutických koncentracích je účinek baktericidní. U penicilinů a cefalosporinů je baktericidie vymezena na buňky s aktivní syntézou peptidoglykanu (tj. množící se, v růstové fázi).
Farmakokinetika
β-laktamy jsou hydrofilní látky, které nepenetrují intracelulárně, zůstávají v extracelulárním prostoru, kde kopírují plazmatické koncentrace.
Rezistence na betalaktamová antibiotika
Rezistence může vzniknout několika mechanismy:
- produkcí enzymů β-laktamáz, které štěpí β-laktamový kruh;
- změnou struktury PBP (u stafylokoků rezistentních na meticilin), čímž antibiotikum nerozezná své receptorové místo a snižuje se jeho afinita k receptoru, podobně se projeví vznik nových PBP;
- nepropustnost vnější membrány (snížením množství přenašečů) u nozokomiálních multirezistentních G− mikroorganismů;
- chybějící aktivace autolytických enzymů v buněčné stěně (stafylokoky, streptokoky, listerie jsou inhibovány, nikoliv zničeny);
- prostřednictvím efluxních pump, které jsou odpovědné za aktivní eliminaci xenobiotik z buňky.
Vývoj sekundární rezistence je možný, ale pomalý.
Peniciliny
Podrobnější informace naleznete na stránce Peniciliny.Cefalosporiny
Podrobnější informace naleznete na stránce Cefalosporiny.Monobaktamy
Podrobnější informace naleznete na stránce Monobaktamy.Karbapenemy
Podrobnější informace naleznete na stránce Karbapenemy.Odkazy
Související články
Reference
- ↑ MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. [cit. 2010-05-23]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm>.
