Zobrazení zdroje stránky Centrálně působící alfa 2-mimetika

==Zástupci==
===α-metyldopa===
α-metyldopa (falešný prekurzor a zároveň prodrug) se v nervovém zakončení mění v alfa-metylnoradrenalin (falešný mediátor) – ten selektivně stimuluje '''α<sub>2</sub>-receptory''' v mozku i na presynaptické membráně periferních zakončení, a tím snižuje uvolnění noradrenalinu. Efekt se projeví především snížením periferní cévní rezistence. [[Stanovení srdečního výdeje|Minutový výdej]] a frekvence [[srdce]] zůstávají konstantní.

;Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou způsobeny již zmíněným vlivem na CNS. Patří mezi ně sedativní efekt, únava a ospalost, snížená reaktivita a schopnost koncentrace na duševní práci. Bývá deprese, [[Závrať|závratě]] a [[Extrapyramidové syndromy|extrapyramidový syndrom]].

===Klonidin===
Klonidin představuje prototypovou látku pro skupinu léků – '''agonisty imidazolových receptorů''' (doposud popsány I<sub>1</sub> a I<sub>2</sub> podtypy těchto receptorů). Původně byl vyvinut jako lokálně dekongesční látka pro aplikaci na [[Dutina nosní|nosní]] sliznici. Při systémové aplikaci i.v. však bylo zjištěno, že po krátkodobém zvýšení tlaku způsobuje jeho dlouhodobý pokles. Presorická odpověď je zde vysvětlována přímou stimulací periferních α-receptorů. Následné dlouhodobé snížení [[Krevní tlak a jeho měření|tlaku krve]] (patrné hlavně při opakovaném podávání) je pak přisuzováno stimulaci '''postsynaptických α<sub>2</sub>''' (má k nim až 10násobně vyšší afinitu než k α<sub>1</sub>) a '''I<sub>1</sub> receptorů v prodloužené míše'''. Na periferii stimuluje presynaptické α<sub>2</sub> receptory a tím snižuje uvolňování noradrenalinu. Pokles tlaku krve je po klonidinu připisován hlavně redukci [[Stanovení srdečního výdeje|srdečního výdeje]] v důsledku zpomalení srdeční frekvence (mnohem výraznější než po metyldopě), dilatace kapacitních cév a poklesu periferní cévní rezistence. Výhodou je pokles rezistence cév renálních se zachováním perfúze.

;Indikace

*Antihypertenzivum.
*Stimulace α<sub>2</sub> receptorů v CNS vede mimo jiné i k účinku '''analgetickému''', '''centralně myorelaxačnímu''' a '''zmírnění abstinenčního syndromu''' po náhlém vysazení opiátů.
*Ve formě očních kapek je používán k '''léčbě glaukomu'''.
*Klonidinový supresní test - diagnostika feochromocytomu

;Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se manifestují vlivem na CNS. Nejčastěji je pozorována sedace, sucho v ústech (pravděpodobně vlivem na α<sub>2</sub> receptory) a deprese.

===Moxonidin, Rilmenidin===
Patří k antihypertenzivům působícím především na '''I<sub>1</sub> receptorech''', ke kterým mají až 30× vyšší afinitu než k '''α<sub>2</sub> receptorům''' (pro klonidin je tento pomer 4:1). Jejich výhodou proti klonidinu je nižší sedativní účinek a menší tendence způsobovat sucho v ústech. Nezpůsobují rebound [[Arteriální hypertenze|hypertenzi]]. Jsou kontraindikovány (včetně klonidinu) u dětí, v těhotenství a laktaci (pro nedostatek zkušeností) (Prichard 2000).

===Guanfacin===
Má podobné vlastnosti jako klonidin avšak ovlivňuje pouze α<sub>2</sub>-receptory.

===Dexmedetomidinum===
Dexmedetomidin působí vysoce specificky jako agonista α2-adrenergních receptoru. Rozpustnost v tucích umožňuje rychlou penetraci do CNS a rychlý nástup sedativních a hemodynamických účinků.
<noinclude>